Bepotastin 📖 Wikipedia

Bepotastin

Data klinis
Nama dagang	Bepreve, Talion
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
MedlinePlus	a610012
Rute pemberian	Oral, tetes mata
Kode ATC	none
Status hukum
Status hukum	CA: ℞-only [1] ℞ (Hanya resep)
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas	Tinggi (oral) Minimal (topikal)
Pengikatan protein	~55%
Ekskresi	Ginjal (75–85
Pengenal
Nama IUPAC Asam 4-[4-[(4-klorofenil)-piridin-2-ilmetoksi]piperidin-1-il]butanoat
Nomor CAS	125602-71-3 N
PubChem CID	2350
DrugBank	DB04890 Y
ChemSpider	2260 Y
UNII	HYD2U48IAS
KEGG	D09705 Y
ChEBI	CHEBI:71204 N
ChEMBL	ChEMBL1201758 N
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID90904947
Data sifat kimia dan fisik
Rumus	C21H25ClN2O3
Massa molar	388,89 g·mol−1
Model 3D (JSmol)	Gambar interaktif
SMILES Clc1ccc(cc1)C(OC2CCN(CCCC(=O)O)CC2)c3ncccc3
InChI InChI=1S/C21H25ClN2O3/c22-17-8-6-16(7-9-17)21(19-4-1-2-12-23-19)27-18-10-14-24(15-11-18)13-3-5-20(25)26/h1-2,4,6-9,12,18,21H,3,5,10-11,13-15H2,(H,25,26) Y Key:YWGDOWXRIALTES-UHFFFAOYSA-N Y
NY (what is this?)  (verify)

Bepotastin adalah suatu antihistamin generasi kedua.^[2] Obat ini digunakan sebagai obat tetes mata untuk mengobati konjungtivitis alergi.^[3] Jika diminum, obat ini dapat digunakan untuk rinitis alergi (hay fever) dan biduran.^[4]

Efek samping yang umum termasuk iritasi mata, sakit kepala, dan hidung tersumbat.^[5] Meskipun tidak ada bukti bahayanya pada kehamilan, penggunaannya selama tahap ini belum diteliti dengan baik.^[5][6] Obat ini adalah antihistamin dan penstabil sel mast.^[3]

Obat ini dipasarkan di Jepang oleh Tanabe Seiyaku dengan nama merek Talion. Talion dikembangkan bersama oleh Tanabe Seiyaku dan Ube Industries, yang terakhir menemukan bepotastin. Pada tahun 2001, Tanabe Seiyaku memberikan Senju, yang sekarang dimiliki oleh Allergan, hak eksklusif di seluruh dunia, dengan pengecualian beberapa negara Asia; untuk mengembangkan, memproduksi, dan memasarkan bepotastin untuk penggunaan mata. Pada gilirannya, Senju telah memberikan hak Amerika Serikat untuk sediaan mata tersebut kepada ISTA Pharmaceuticals.

Bepotastin tersedia sebagai larutan oftalmik dan tablet oral. Senyawa ini adalah antagonis reseptor H₁ langsung yang menghambat pelepasan histamin dari sel mast.^[7] Formulasi mata telah menunjukkan penyerapan sistemik minimal; antara 1 dan 1,5% pada orang dewasa yang sehat. Efek samping yang umum adalah iritasi mata, sakit kepala, rasa tidak enak, dan nasofaringitis. Rute eliminasi utama adalah ekskresi urin, 75-90% diekskresikan tidak berubah.^[8]

Pada tahun 2011, perusahaan farmasi ISTA mengalami peningkatan laba bersih sebesar 2,4% dari tahun 2010, yang didorong oleh penjualan Bepreve. Laba bersih mereka untuk tahun 2011 adalah $160,3 juta.^[9] ISTA Pharmaceuticals diakuisisi oleh Bausch & Lomb pada bulan Maret 2012 seharga $500 juta.^[10] Bausch & Lomb memegang paten untuk bepotastin besilat (https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/ob/docs/temptn.cfm). Pada tanggal 26 November 2014, Bausch & Lomb menggugat Micro Labs USA atas pelanggaran paten.^[11] Bausch & Lomb baru-baru ini dibeli oleh Valeant Pharmaceuticals pada bulan Mei 2013 seharga $8,57 miliar; akuisisi terbesar Valeant hingga saat ini, yang menyebabkan saham perusahaan naik 25% ketika kesepakatan tersebut diumumkan.^[12]

Uji klinis Fase III dilakukan pada tahun 2010 untuk mengevaluasi efektivitas larutan mata bepotastin besilat 1,0% dan 1,5%.^[13] Larutan ini dibandingkan dengan plasebo dan dievaluasi kemampuannya untuk mengurangi rasa gatal pada mata. Penelitian dilakukan terhadap 130 orang dan dievaluasi setelah 15 menit, 8 jam, atau 16 jam. Terdapat pengurangan rasa gatal pada semua titik waktu untuk kedua larutan mata. Penelitian menyimpulkan bahwa formulasi mata bepotastin besilat mengurangi rasa gatal pada mata setidaknya selama 8 jam setelah pemberian dosis dibandingkan dengan plasebo. Uji coba Fase I dan II dilakukan di Jepang.

Penelitian telah dilakukan pada hewan dan bepotastin besilat tidak ditemukan bersifat teratogenik pada tikus selama perkembangan janin, bahkan 3.300 kali lebih banyak daripada penggunaan umum pada manusia. Bukti infertilitas terlihat pada tikus dengan dosis 33.000 kali lebih besar dari dosis okular pada manusia. Keamanan dan kemanjuran belum ditetapkan pada pasien di bawah usia 2 tahun dan telah diekstrapolasi dari orang dewasa untuk pasien di bawah usia 10 tahun.^[8]