Donepezil
Data klinis
Nama dagangAlmen, Aricept, Donacept, Fepezil, dll
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa697032
License data
Kategori
kehamilan
Rute
pemberian
Oral (tablet) Penyerapan tidak dipengaruhi oleh makanan atau waktu dalam sehari.[1]
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas100%[1][2]
Pengikatan protein9696%, albumin (sekitar 75%) dan glikoprotein asam alfa1 (21%).[2][1]
MetabolismeCYP2D6, CYP3A4, dan glukuronidasi.[1] Empat metabolit utama, dua di antaranya aktif.[2][1]
Waktu paruh eliminasi70 hours[3] Sekitar 100 jam pada pasien lanjut usia.[1]
Ekskresi0,11โ€“0,13 (L/h/kg); sebagian besar dikeluarkan melalui ginjal. Sekitar 17% dikeluarkan tanpa perubahan dalam urin. Sekitar 15% hingga 20% dikeluarkan melalui feses.[1][2] Pembersihan keadaan tetap serupa pada semua usia.[1]
Pengenal
  • (RS)-2-[(1-Benzil-4-piperidil)metil]-5,6-dimetoksi-2,3-dihidroinden-1-ona
Nomor CAS
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.125.198 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC24H29NO3
Massa molar379,50ย gยทmolโˆ’1
Model 3D (JSmol)
  • O=C2c1cc(OC)c(OC)cc1CC2CC4CCN(Cc3ccccc3)CC4
  • InChI=1S/C24H29NO3/c1-27-22-14-19-13-20(24(26)21(19)15-23(22)28-2)12-17-8-10-25(11-9-17)16-18-6-4-3-5-7-18/h3-7,14-15,17,20H,8-13,16H2,1-2H3ย checkY
  • Key:ADEBPBSSDYVVLD-UHFFFAOYSA-Nย checkY

Donepezil adalah obat yang digunakan untuk mengatasi penyakit Alzheimer . [4] Donepezil bisa memberikan sedikit manfaat untuk fungsi kognitif. [5] Sayangnya penggunaan obat ini tidak dapat memberhentikan progresi penyakit alzheimer. [6] [7] Rute pemberian dari obat ini melalui rute oral. [4]

Efek samping yang umum terjadi pada penggunaan obat ini antara lain rasa lelah,sulit tidur, agresi, diare, mual, dan kram otot.[4] [8] Efek samping serius yang dapat terjadi pada penggunaan obat ini meliputi aritmia, retensi urin, dan sawan.[4] Obat ini termasuk golongan obat inhibitor asetilkolinesterase reversibel yang memiliki mekanisme kerja pada sistem saraf pusat dan tidak memiliki hubungan struktural dengan agen antikolinesterase lainnya.[4] [1]

Donepezil disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 1996.[4] Donepezil pertama kali dimasukkan ke dalam Formularium Nasional pada 2015.[9] Obat ini sudah tersedia dalam bentuk obat generik. [8]

Referensi

sunting
  1. ^ a b c d e f g h i Kumar, A; Sharma, S (2020), "article-20656", Donepezil, Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, PMIDย 30020629, diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2021-08-28, diakses tanggal 2020-04-12
  2. ^ a b c d Seltzer, Ben (2005-09-29). "Donepezil: a review". Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. 1 (3). Informa Healthcare: 527โ€“36. doi:10.1517/17425255.1.3.527. ISSNย 1742-5255. PMIDย 16863459. there is a linear relationship between dose and pharmacodynamic effects, measured as red blood cell acetylcholinesterase inhibition and clinical efficacy. Despite being 96% bound to plasma proteins, it has few interactions with other drugs, and the 5-mg dose can be given safely to patients with mild-to-moderate hepatic and renal-disease.
  3. ^ Asiri, Yousif A.; Mostafa, Gamal A.E. (2010). "Donepezil". Profiles of Drug Substances, Excipients and Related Methodology. Vol.ย 35. Elsevier. hlm.ย 117โ€“50. doi:10.1016/s1871-5125(10)35003-5. ISBNย 978-0-12-380884-4. ISSNย 1871-5125. PMIDย 22469221. Plasma donepezil concentrations decline with a half-life of approximately 70 h. Sex, race, and smoking history have no clinically significant influence on plasma concentrations of donepezil [46โ€“51].
  4. ^ a b c d e f "Donepezil Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 26 July 2019. Diakses tanggal 4 February 2019.
  5. ^ Birks JS, Harvey RJ (June 2018). "Donepezil for dementia due to Alzheimer's disease". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 6: CD001190. doi:10.1002/14651858.CD001190.pub3. PMCย 6513124. PMIDย 29923184.
  6. ^ Swedish Council on Health Technology Assessment (June 2008). "Dementia โ€“ Caring, Ethics, Ethnical and Economical Aspects: A Systematic Review". PMIDย 28876770.
  7. ^ Sharma, Kamlesh (2019). "Cholinesterase inhibitors as Alzheimer's therapeutics (Review)". Molecular Medicine Reports. 20 (2): 1479โ€“1487. doi:10.3892/mmr.2019.10374.
  8. ^ a b British national formularyย : BNF 76 (Edisi 76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm.ย 300. ISBNย 9780857113382.
  9. ^ "Keputusan Menteri Kesehatan Nomor HK.02.02/MENKES/523/2015 tentang Formularium Nasional | Direktorat Jenderal Farmasi dan Alat Kesehatan". Diakses tanggal 2025-06-23.

๐Ÿ“š Artikel Terkait di Wikipedia

Demensia dengan badan Lewy

dan motorik dapat diringankan. Inhibitor asetilkolinesterase seperti donepezil dapat membantu pasien. Kesulitan bergerak dapat dikurangi dengan menggunakan

Penyakit Alzheimer

tersebut di atas. Donepezil adalah obat yang diminum secara oral untuk mengobati penyakit Alzheimer taraf rendah hingga medium. Donepezil tersedia dalam

Fisostigmin

asetilkolinesterase yang lebih baru, tiga di antaranya saat ini digunakan: donepezil, galantamin, dan rivastigmin. Baru-baru ini, fisostigmin mulai digunakan

Kolinergik

disetujui di Amerika Serikat oleh FDA untuk mengobati Alzheimer meliputi donepezil, rivastigmin, dan galantamin. Obat-obatan ini bekerja untuk meningkatkan

Ketotifen

Penggunaan ketotifen oral bersamaan dengan amifampridin, bupropion, donepezil, dan pitolisant tidak direkomendasikan. Dalam kasus yang jarang terjadi

Rivastigmin

mendukung penggunaan pada pasien skizofrenia. Khasiatnya mirip dengan donepezil dan takrina. Dosis di bawah 6 mg/hari mungkin tidak efektif. Efek obat

Eisai (perusahaan)

persetujuan dari Food and Drug Administration (USFDA) untuk Aricept (donepezil), obat yang ditemukan di laboratorium perusahaan tersebut dan dipasarkan

Waktu paruh biologis

Flurazepam 0.8โ€“hari 4.2 (metabolit aktif, desflurazepam 1.75โ€“10.4 hari) Donepezil 70 jam (perkiraan) Fluoksetin 4-6 hari (aktif lipofilik metabolit 4-16