Pefloksasin
Data klinis
Nama dagangDexaflox, Noflexin
Kode ATC
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas100%
Pengikatan protein20โ€“30%
MetabolismeHati
Waktu paruh eliminasi8,6 jam
EkskresiSebagian besar ginjal, juga empedu
Pengenal
  • Asam 1-etil-6-fluoro-7-(4-metilpiperazin-1-il)-4-okso-kuinolina-3-karboksilat
Nomor CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.067.807 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC17H20FN3O3
Massa molar333,36ย gยทmolโˆ’1
Model 3D (JSmol)
  • O=C(O)\C2=C\N(c1cc(c(F)cc1C2=O)N3CCN(C)CC3)CC
  • InChI=1S/C17H20FN3O3/c1-3-20-10-12(17(23)24)16(22)11-8-13(18)15(9-14(11)20)21-6-4-19(2)5-7-21/h8-10H,3-7H2,1-2H3,(H,23,24)ย checkY
  • Key:FHFYDNQZQSQIAI-UHFFFAOYSA-Nย checkY
ย ย (verify)

Pefloksasin adalah antibiotik kuinolon yang digunakan untuk mengobati infeksi bakteri. Pefloksasin belum disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat.

Sejarah

sunting

Pefloksasin dikembangkan pada tahun 1979 dan disetujui di Prancis untuk penggunaan manusia pada tahun 1985.[1]

Penggunaan berlisensi

sunting
  • Uretritis gonokokus tanpa komplikasi pada pria.[2]
  • Infeksi bakteri pada sistem gastrointestinal.[2]
  • Infeksi saluran genitourinari.[2]
  • Gonore, namun penggunaan ini tidak lagi efektif karena resistensi bakteri.[3]

Pefloksasin semakin banyak digunakan sebagai obat hewan untuk mengobati infeksi mikroba.[4]

Cara kerja

sunting

Pefloksasin adalah antibiotik spektrum luas yang aktif terhadap bakteri Gram-positif dan Gram-negatif. Ia berfungsi dengan menghambat DNA girase, topoisomerase tipe II, dan topoisomerase IV,[5] yang merupakan enzim yang diperlukan untuk memisahkan DNA yang direplikasi, sehingga menghambat pembelahan sel.

Efek samping

sunting

Tendinitis dan ruptur, biasanya pada tendon Achilles, adalah efek samping yang paling sering dilaporkan pada penggunaan pefloksasin.[6] Perkiraan risiko kerusakan tendon selama terapi pefloksasin telah diperkirakan oleh otoritas Prancis pada tahun 2000 sebesar 1 kasus per 23.130 hari pengobatan dibandingkan dengan siprofloksasin yang diperkirakan sebesar 1 kasus per 779.600.[7]

Referensi

sunting
  1. ^ Generics (UK) Limited v. Daiichi Pharmaceutical Co. Ltd & Daiichi Sankyo Co. Ltd, , 2016-07-13 (EWHC 15 October 2008).
  2. ^ a b c "Reasons for prescribing Pefloxacin". pefloxacin.com. Diarsipkan dari asli tanggal 2016-03-05.
  3. ^ Centers for Disease Control and Prevention (CDC) (April 2007). "Update to CDC's sexually transmitted diseases treatment guidelines, 2006: fluoroquinolones no longer recommended for treatment of gonococcal infections". MMWR Morb. Mortal. Wkly. Rep. 56 (14): 332โ€“6. PMIDย 17431378.
  4. ^ "Alternative uses for Pefloxacin". pefloxacin.com. Diarsipkan dari asli tanggal 2016-06-17.
  5. ^ Drlica K, Zhao X (1 September 1997). "DNA gyrase, topoisomerase IV, and the 4-quinolones". Microbiol Mol Biol Rev. 61 (3): 377โ€“92. doi:10.1128/mmbr.61.3.377-392.1997. PMCย 232616. PMIDย 9293187.
  6. ^ Khaliq Y, Zhanel GG (October 2005). "Musculoskeletal injury associated with fluoroquinolone antibiotics". Clin Plast Surg. 32 (4): 495โ€“502, vi. doi:10.1016/j.cps.2005.05.004. PMIDย 16139623.
  7. ^ Casparian JM, Luchi M, Moffat RE, Hinthorn D (May 2000). "Quinolones and tendon ruptures". South. Med. J. 93 (5): 488โ€“91. doi:10.1097/00007611-200093050-00008. PMIDย 10832946.

Pranala luar

sunting

๐Ÿ“š Artikel Terkait di Wikipedia

Kuinolon

siprofloksasin fleroksasin lomefloksasin nadifloksasin norfloksasin ofloksasin pefloksasin rufloksasin Obat generasi kedua yang terkait secara struktural, tetapi

Sparfloksasin

ofloksasin tetapi lebih rendah daripada yang dilaporkan untuk fleroksasin, pefloksasin, enoksasin dan asam nalidiksat. Yang terpenting, fitur sindrom hemolitik-uremik