📑 Table of Contents▼
Artikel ini bukan mengenai Spirolakton.
Spironolakton
Data klinis
Pengucapan/ˌspaɪroʊnoʊˈlæktoʊn/ SPY-roh-noh-LAK-tone,[1] /ˌspɪəroʊnoʊˈlæktoʊn/ SPEER-oh-noh-LAK-tone[2]
Nama dagangAldactone, Carpiaton, Spiractin, Spirola, Verospiron, dll; kombinasi: Aldactazide (+HCTZ), Aldactide (+HFMZ), Aldactazine (+altizide), dll
Nama lainSC-9420; NSC-150339; 7α-Acetylthiospirolactone; 7α-Acetylthio-17α-hydroxy-3-oxopregn-4-ene-21-carboxylic acid γ-lactone
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa682627
License data
Kategori
kehamilan
Rute
pemberian		Lewat mulut,[4] topikal[5]
Kelas obatAntimineralokortisoid; Antiandrogen steroidal
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas60–90%[6][7][8]
Pengikatan proteinSpironolactone: 88% (pada albumin dan AGP)[9]
Canrenone: 99.2% (pada albumin)[9]
MetabolismeLiver, lainnya:
• Deacetylation via CES
• S-Oxygenation via FOM
• S-Methylation via TMT
• Dethioacetylation
• Hydroxylation via CYP3A4
• Lactone hydrolysis via PON3)[6][7][12][13][14][15][16]
Metabolit7α-TS, 7α-TMS, 6β-OH-7α-TMS, canrenone, lainnya[6][7][10]
(All three active)[11]
Waktu paruh eliminasiSpironolactone: 1.4 jam[6]
7α-TMS: 13.8 jam[6]
6β-OH-7α-TMS: 15.0 jam[6]
Canrenone: 16.5 jam[6]
EkskresiUrin, empedu[7]
Pengenal
  • S-[(7R,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-10,13-Dimetil-3,5'-dioksospiro[2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-dekahidro-1H-siklopenta[a]fenantrena-17,2'-oksolana]-7-il] etanatioat
Nomor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.122 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC24H32O4S
Massa molar416.574 g/mol
Model 3D (JSmol)
Titik leleh134 hingga 135 °C (273 hingga 275 °F)
  • O=C5O[C@@]4([C@@]3([C@H]([C@@H]2[C@H](SC(=O)C)C/C1=C/C(=O)CC[C@]1(C)[C@H]2CC3)CC4)C)CC5
  • InChI=1S/C24H32O4S/c1-14(25)29-19-13-15-12-16(26)4-8-22(15,2)17-5-9-23(3)18(21(17)19)6-10-24(23)11-7-20(27)28-24/h12,17-19,21H,4-11,13H2,1-3H3/t17-,18-,19+,21+,22-,23-,24+/m0/s1 checkY
  • Key:LXMSZDCAJNLERA-ZHYRCANASA-N checkY
  (verify)

Spironolakton, dijual dengan merk dagang Aldactone, adalah obat yang digunakan untuk menangani sembap atau edema akibat gagal jantung, sirosis hati, atau penyakit ginjal.[4] Obat ini juga dipakai untuk menangani hipertensi (tekanan darah tinggi), kadar kalium yang rendah dalam darah dan tak kunjung membaik walau sudah mengonsumsi suplemen, pubertas dini pada laki-laki, jerawat, dan pertumbuhan rambut yang berlebihan pada wanita. Spironolakton bahkan juga dapat dimanfaatkan untuk terapi hormon feminin untuk wanita transgender.[4][17][18] Spironolakton dikonsumsi lewat mulut.[4]

Kontraindikasi

sunting

Tentunya, tidak semua orang boleh mengonsumsi obat ini. Terdapat beberapa kondisi di mana sebaiknya pasien menghindari obat ini seperti:

  • Pasien dengan penyakit Addison
  • Pasien dengan hiperkalemia
  • Pasien yang tidak dapat buang air kecil
  • Pasien yang hipersensitif terhadap kandungan bahan aktif maupun komponen lain dalam obat ini[19]

Efek Samping

sunting

Efek samping yang dapat muncul jika mengonsumsi obat ini meliputi abnormalitas elektrolit (khususnya kadar kalium dalam darah yang terlalu tinggi), mual, muntah, sakit kepala, bercak, dan berkurangnya nafsu seks.[4] Mereka yang mengalami gangguan hati atau ginjal harus berhati-hati dalam mengonsumsi obat ini.[4] Belum ada cukup penelitian yang mengkaji konsumsi spironolakton pada ibu hamil, sehingga obat ini sebaiknya tidak diberikan untuk menangani penyakit kehamilan hipertensi.[3] Obat ini sendiri adalah steroid yang menghambat efek hormon aldosteron dan testosteron dan memiliki efek yang seperti estrogen.[4][20] Spironolakton tergolong ke dalam golongan obat-obatan yang disebut potassium-sparing diuretic.[4]

Sejarah

sunting

Spironolakton pertama kali ditemukan pada tahun 1957 dan diperkenalkan kepada umum pada tahun 1959.[21][22][23] Obat ini termasuk ke dalam daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[24] Spironolakton tersedia dalam bentuk generik.[4] Harga grosiran obat ini di negara berkembang pada tahun 2014 berkisar antara US$ 0,02 hingga US$ 0,12 per hari.[25] Di Amerika Serikat harganya dapat mencapai US$ 0,50 per hari.[4]

Referensi

sunting
  1. ^ Kevin R. Loughlin; Joyce A. Generali (2006). The Guide to Off-label Prescription Drugs: New Uses for FDA-approved Prescription Drugs. Simon and Schuster. hlm. 131–. ISBN 978-0-7432-8667-1.
  2. ^ Michelle A. Clark; Richard A. Harvey; Richard Finkel; Jose A. Rey; Karen Whalen (15 December 2011). Pharmacology. Lippincott Williams & Wilkins. hlm. 286, 337. ISBN 978-1-4511-1314-3.
  3. ^ a b c "Spironolactone Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2 December 2015. Diakses tanggal 29 November 2015.
  4. ^ a b c d e f g h i j "Spironolactone". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2015-11-16. Diakses tanggal Oct 24, 2015.
  5. ^ NADIR R. FARID; Evanthia Diamanti-Kandarakis (27 February 2009). Diagnosis and Management of Polycystic Ovary Syndrome. Springer Science & Business Media. hlm. 235–. ISBN 978-0-387-09718-3.
  6. ^ a b c d e f g Sica, Domenic A. (2005). "Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Mineralocorticoid Blocking Agents and their Effects on Potassium Homeostasis". Heart Failure Reviews. 10 (1): 23–29. doi:10.1007/s10741-005-2345-1. ISSN 1382-4147. PMID 15947888.
  7. ^ a b c d Maron BA, Leopold JA (2008). "Mineralocorticoid receptor antagonists and endothelial function". Curr Opin Investig Drugs. 9 (9): 963–9. PMC 2967484. PMID 18729003.
  8. ^ Carone, Laura; Oxberry, Stephen G.; Twycross, Robert; Charlesworth, Sarah; Mihalyo, Mary; Wilcock, Andrew (2017). "Spironolactone". Journal of Pain and Symptom Management. 53 (2): 288–292. doi:10.1016/j.jpainsymman.2016.12.320. ISSN 0885-3924. PMID 28024992.
  9. ^ a b Takamura, Norito; Maruyama, Toru; Ahmed, Shamim; Suenaga, Ayaka; Otagiri, Masaki (1997). "Interactions of Aldosterone Antagonist Diuretics with Human Serum Proteins". Pharmaceutical Research. 14 (4): 522–526. doi:10.1023/A:1012168020545. ISSN 0724-8741. PMID 9144743.
  10. ^ Kesalahan pengutipan: Tanda <ref> tidak sah; tidak ditemukan teks untuk ref bernama SzaszBudvari-Barany1990
  11. ^ Theresa A. McDonagh; Roy S. Gardner; Andrew L. Clark; Henry Dargie (14 July 2011). Oxford Textbook of Heart Failure. OUP Oxford. hlm. 403–. ISBN 978-0-19-957772-9. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 27 March 2017.
  12. ^ Andrew Parkinson (2001). Biotransformation of Xenobiotics. McGraw-Hill. hlm. 137–138, 169, 171, 180, 195, 208.
  13. ^ Curtis D. Klaassen (11 December 2007). Casarett & Doull's Toxicology: The Basic Science of Poisons, Seventh Edition. McGraw Hill Professional. hlm. 173. ISBN 978-0-07-159351-9. Some P450 enzymes (such as the rate enzyme CYP2A1) preferentially catalyze the 6α-hydroxylation reaction, whereas other P450 enzymes (such as the CYP3A enzymes in all mammalian species) preferentially catalyze the 6β-hydroxylation reaction (which is a major route of hepatic steroid biotransformation).
  14. ^ Los LE, Pitzenberger SM, Ramjit HG, Coddington AB, Colby HD (1994). "Hepatic metabolism of spironolactone. Production of 3-hydroxy-thiomethyl metabolites". Drug Metab. Dispos. 22 (6): 903–8. PMID 7895608.
  15. ^ Henry R. Black; William Elliott (28 December 2006). Hypertension: A Companion to Braunwald's Heart Disease. Elsevier Health Sciences. hlm. 295–. ISBN 978-1-4377-1078-6.
  16. ^ Draganov DI, La Du BN (January 2004). "Pharmacogenetics of paraoxonases: a brief review". Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 369 (1): 78–88. doi:10.1007/s00210-003-0833-1. hdl:2027.42/46312. PMID 14579013.
  17. ^ Friedman, Adam J. (1 October 2015). "Spironolactone for Adult Female Acne". Cutis. 96 (4): 216–217. ISSN 2326-6929. PMID 27141564.
  18. ^ Maizes, Victoria (2015). Integrative Women's Health (Edisi 2). hlm. 746. ISBN 9780190214807.
  19. ^ "Spironolactone: Manfaat, Dosis, dan Efek Samping". www.doktersehat.com. Diarsipkan dari asli tanggal 2020-07-16. Diakses tanggal 2020-07-14.
  20. ^ Prakash C Deedwania (30 January 2014). Drug & Device Selection in Heart Failure. JP Medical Ltd. hlm. 47–. ISBN 978-93-5090-723-8.
  21. ^ Eckhard Ottow; Hilmar Weinmann (9 July 2008). Nuclear Receptors As Drug Targets. John Wiley & Sons. hlm. 410. ISBN 978-3-527-62330-3. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 21 June 2013. Diakses tanggal 28 May 2012.
  22. ^ Camille Georges Wermuth (24 July 2008). The Practice of Medicinal Chemistry. Academic Press. hlm. 34. ISBN 978-0-12-374194-3. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 21 June 2013. Diakses tanggal 27 May 2012.
  23. ^ Marshall Sittig (1988). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. William Andrew. hlm. 1385. ISBN 978-0-8155-1144-1. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 20 June 2013. Diakses tanggal 27 May 2012.
  24. ^ World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  25. ^ "Spironolactone". International Drug Price Indicator Guide. Diakses tanggal 29 November 2015.

📚 Artikel Terkait di Wikipedia

Heroin

Hendriks, Vincent M.; Beijnen, Jos H. (2006). "Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of High Doses of Pharmaceutically Prepared Heroin, by Intravenous or

Deksmedetomidin

Absalom AR, Colin P (August 2017). "Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Dexmedetomidine". Clinical Pharmacokinetics. 56 (8): 893–913. doi:10

Penggunaan obat psikoaktif untuk rekreasi

directly toxic to midbrain dopamine neurons. "Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Methylecgonidine, a Crack Cocaine Pyrolyzate". aspetjournals.org

Simetidin

with-loperamide-669-0-1482-0.html Richards DA (1983). "Comparative pharmacodynamics and pharmacokinetics of cimetidine and ranitidine". Journal of Clinical

Klorfenamin

Pharmacodynamics Templat:Histamine receptor modulators Templat:Ion channel modulators Templat:Monoamine reuptake inhibitors Templat:Muscarinic acetylcholine

Sitagliptin

A, Yi B, De Smet M, et al. (Desember 2005). "Pharmacokinetics and pharmacodynamics of sitagliptin, an inhibitor of dipeptidyl peptidase IV, in healthy

Antibiotik golongan tetrasiklina

ISBN 978-1-58829-455-5. Agwuh KN, MacGowan A (August 2006). "Pharmacokinetics and pharmacodynamics of the tetracyclines including glycylcyclines". The Journal of Antimicrobial

Skopolamina

Renner UD, Oertel R, Kirch W (October 2005). "Pharmacokinetics and pharmacodynamics in clinical use of scopolamine". Therapeutic Drug Monitoring. 27 (5):