 | |
| Kombinasi dari | |
|---|---|
| Difenhidramin | Antihistamin, sedatif |
| 8-kloroteofilin | Stimulan |
| Data klinis | |
| Nama dagang | Antimo, Dramamine, Draminate, Gravol, Omedrinat, Ramadrinate, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a607046 |
| License data | |
| Kategori kehamilan |
|
| Rute pemberian | Oral, rektal, intravaskular, intramuskular |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Data farmakokinetika | |
| Metabolisme | Liver |
| Waktu paruh eliminasi | 5.5 hours[1] (diphenhydramine component) |
| Pengenal | |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.007.593 |
  (what is this?) (verify) | |
Dimenhidrinat merupakan obat bebas yang digunakan untuk mengobati mabuk gerak dan mual. Dimenhidrinat adalah garam teoklat yang terdiri dari difenhidramin (turunan etanolamina) dan 8-kloroteofilin (turunan teofilin terklorinasi) dengan perbandingan 1:1.[2] Dimenhidrinat diperkenalkan ke pasar oleh G.D. Searle pada tahun 1949.[3][4]
Sejarah
suntingDimenhidrinat (kemudian dikenal sebagai Compound 1694) sedang diuji sebagai pengobatan potensial untuk rinitis alergi dan urtikaria di Rumah Sakit Johns Hopkins pada tahun 1947 oleh dua ahli alergi yakni Dr. Leslie Gay dan Dr. Paul Carliner. Di antara mereka yang menerima obat tersebut adalah seorang wanita hamil yang menderita mabuk gerak sepanjang hidupnya. Dia tetap bebas gejala jika dia meminum dimenhidrinat beberapa menit sebelum menaiki troli, sedangkan plasebo tidak efektif. Untuk mengkonfirmasi temuan ini, pada tahun berikutnya, G.D. Searle & Co. melakukan uji coba di mana dimenhidrinat atau plasebo diberikan kepada pasukan Amerika Serikat yang melintasi Samudera Atlantik selama "perjalanan kasar" di kapal barang yang diubah, yakni General Ballou, selama 10 hari sebagai terapi penyelamatan untuk penyakit laut. Temuannya positif, begitu pula temuan uji coba kedua yang sebagian besar dilakukan oleh perempuan dalam perjalanan pulang kapal. Gay dan Carliner mengumumkan penemuan mereka pada pertemuan Johns Hopkins Medical Society pada 14 Februari 1949, serta di Buletin Rumah Sakit Johns Hopkins. The New York Times, The Baltimore Sun, dan surat kabar nasional lainnya meliput penemuan tersebut, dan Dramamine tersedia di toko obat pada akhir tahun itu.[3][4][5]
Kegunaan dalam Medis
sunting
Dimenhidrinat adalah antihistamin yang dijual bebas (OTC) yang diindikasikan untuk mencegah dan menghilangkan mual dan muntah yang disebabkan oleh sejumlah penyebab, termasuk mabuk gerak dan mual pasca operasi.[2]
Efek Samping
suntingEfek samping yang umum mungkin termasuk mengantuk; hidung, mulut, atau tenggorokan kering; Sembelit; Penglihatan kabur; serta Merasa gelisah atau bersemangat (terutama pada anak-anak).[6] Penggunaan obat antikolinergik secara terus-menerus dan/atau kumulatif, termasuk antihistamin generasi pertama, dikaitkan dengan risiko penurunan kognitif dan demensia yang lebih tinggi pada orang lanjut usia.[7][8]
Farmakologi
suntingDifenhidramin adalah unsur utama dimenhidrinat dan penentu efek utama. Perbedaan utama dibandingkan dengan difenhidramin murni adalah potensinya yang lebih rendah karena dikombinasikan dengan 8-kloroteofilin (berdasarkan beratnya, dimenhidrinat adalah antara 53% dan 55,5% difenhidramin)[9] dan fakta bahwa sifat stimulan dari 8-kloroteofilin membantu mengurangi efek samping kantuk yang disebabkan oleh difenhidramin. Difenhidramin sendiri merupakan antagonis reseptor H1 yang menunjukkan aktivitas antikolinergik.[10]
Farmakokinetik
suntingKomponen difenhidramin memerlukan sekitar 2 jam untuk mencapai konsentrasi puncak setelah pemberian difenhidrinat oral atau sublingual, dan memiliki waktu paruh 5 – 6 jam pada orang dewasa yang sehat.[1]
Penggunaan Rekreasi
suntingDimenhidrinat secara rekreasi digunakan sebagai delirian.[11][12][13] Istilah slang untuk Dramamine yang digunakan dengan cara ini meliputi "drama", "dime", "dime tabs", "D-Q", "substance D", "d-house", dan "drams".[14] Menyalahgunakan Dramamine kadang-kadang disebut sebagai Dramatisasi atau "menjadi selusin sepeser pun", mengacu pada jumlah tablet Dramamine yang umumnya diperlukan untuk sebuah perjalanan.[15]
Banyak pengguna melaporkan profil efek samping yang konsisten dengan keracunan alkaloid tropana (misalnya atropin) karena keduanya menunjukkan antagonisme reseptor asetilkolin muskarinik di sistem saraf pusat dan otonom, yang menghambat berbagai jalur transduksi sinyal.[12]
Efek SSP lainnya terjadi dalam sistem limbik dan hipokampus, menyebabkan kebingungan dan amnesia sementara akibat penurunan sinyal asetilkolina. Toksikologi juga bermanifestasi pada sistem saraf otonom, terutama pada sambungan neuromuskular, yang mengakibatkan ataksia dan efek samping ekstrapiramidal serta rasa berat pada kaki; dan pada sambungan pasca ganglion simpatis, menyebabkan retensi urin, pelebaran pupil, takikardia, buang air kecil tidak teratu, serta kulit merah kering yang disebabkan oleh penurunan sekresi kelenjar eksokrin dan selaput lendir. Overdosis yang cukup besar dapat menyebabkan infark miokard (serangan jantung), aritmia ventrikel yang serius, koma, dan kematian.[16] Profil efek samping seperti ini diperkirakan memberikan antihistamin golongan etanolamina dengan tanggung jawab penyalahgunaan yang relatif rendah.[butuh rujukan] Penangkal racun yang dapat digunakan untuk keracunan dimenhidrinat adalah fisostigmin.[17]
Merek
suntingDimenhidrinat dipasarkan dengan banyak nama merek: di Amerika Serikat, Meksiko, Turki dan Thailand sebagai Dramamine; di Serbia sebagai Dimigal; di Ukraina sebagai Driminate; di Kanada, Kosta Rika, dan India sebagai Gravol; di Islandia sebagai Gravamin; di Rusia dan Kroasia sebagai Dramana; di Afrika Selatan dan Jerman sebagai Vomex; di Australia dan Austria sebagai Vertirosan; di Brazil sebagai Draman; di Kolombia sebagai Mareol; di Ekuador sebagai Anautin; di Hongaria sebagai Daedalon; di Indonesia sebagai Antimo; di Italia sebagai Xamamina atau Valontan; di Peru sebagai Gravicoll; di Polandia dan Slowakia sebagai Aviomarin;[18] di Portugal sebagai Viabom, Vomidrine, dan Enjomin; di Spanyol sebagai Biodramina; di Israel sebagai Travamin; dan di Pakistan sebagai Gravinate.[19]
Referensi
sunting- ^ a b Scavone JM, Luna BG, Harmatz JS, von Moltke L, Greenblatt DJ (April 1990). "Diphenhydramine kinetics following intravenous, oral, and sublingual dimenhydrinate administration". Biopharmaceutics & Drug Disposition. 11 (3): 185–189. doi:10.1002/bdd.2510110302. PMID 2328304.
- ^ a b Zabirowicz ES, Gan TJ (2019). "34 - Pharmacology of Postoperative Nausea and Vomiting". Dalam Hemmings Jr HC, Talmage ED (ed.). Pharmacology and Physiology for Anesthesia (Edisi Second). Elsevier Inc. hlm. 671–692. doi:10.1016/B978-0-323-48110-6.00034-X. ISBN 978-0-323-48110-6. S2CID 81387334.
- ^ a b Newman A (21 June 2012). "New Dramamine Ads Take Aim at Summer Vacationers". The New York Times. Diakses tanggal 26 June 2023.
- ^ a b Grauer N (12 February 2019). "Hopkins History Moments: Neil A. Grauer explains how Hopkins expertise helped prevent seasickness". Johns Hopkins Medicine. Diakses tanggal 27 June 2023.
- ^ Sanger GJ, Andrews P (2018). "A History of Drug Discovery for Treatment of Nausea and Vomiting and the Implications for Future Research". Frontiers in Pharmacology. 9: 913. doi:10.3389/fphar.2018.00913. PMC 6131675. PMID 30233361.
- ^ "Dimenhydrinate". Drugs.com. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 28 May 2004. Diakses tanggal 28 May 2004.
- ^ Gray SL, Anderson ML, Dublin S, Hanlon JT, Hubbard R, Walker R, et al. (March 2015). "Cumulative use of strong anticholinergics and incident dementia: a prospective cohort study". JAMA Internal Medicine. 175 (3): 401–407. doi:10.1001/jamainternmed.2014.7663. PMC 4358759. PMID 25621434.
- ^ Carrière I, Fourrier-Reglat A, Dartigues JF, Rouaud O, Pasquier F, Ritchie K, Ancelin ML (July 2009). "Drugs with anticholinergic properties, cognitive decline, and dementia in an elderly general population: the 3-city study". Archives of Internal Medicine. 169 (14): 1317–1324. doi:10.1001/archinternmed.2009.229. PMC 2933398. PMID 19636034.
- ^ "Dimenhydrinate injection, solution". Daily Med. U.S. National Library of Medicine. Diarsipkan dari asli tanggal 13 October 2014. Diakses tanggal 19 July 2014.}}
- ^ Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health (2015). "Abuse and Misuse Potential of Dimenhydrinate: A Review of the Clinical Evidence [Internet]". CADTH Rapid Response Reports. PMID 26985532.
- ^ "The Health Risks of Abusing Motion sickness pills". Narconon International. Diakses tanggal 13 September 2016.
- ^ a b Lessenger JE, Feinberg SD (2008). "Abuse of prescription and over-the-counter medications". Journal of the American Board of Family Medicine. 21 (1): 45–54. doi:10.3122/jabfm.2008.01.070071. PMID 18178702.
- ^ Gardner DM, Kutcher S (March 1993). "Dimenhydrinate abuse among adolescents". Canadian Journal of Psychiatry. 38 (2): 113–116. doi:10.1177/070674379303800208. PMID 8467436. S2CID 30190588.
- ^ "The Dangers of Dimenhydrinate Abuse". Bright Hub. 6 October 2009. Diakses tanggal 13 September 2016.
- ^ "Dramamine". Budderbongs forums. Diakses tanggal 13 September 2016.
- ^ "Are Teens Abusing Motion Sickness Pills? - Muir Wood Adolescent and Family Services" (dalam bahasa American English). Diarsipkan dari asli tanggal 18 September 2016. Diakses tanggal 13 September 2016.
- ^ Scharman EJ, Erdman AR, Wax PM, Chyka PA, Caravati EM, Nelson LS, et al. (19 January 2006). "Diphenhydramine and dimenhydrinate poisoning: an evidence-based consensus guideline for out-of-hospital management". Clinical Toxicology. 44 (3): 205–223. doi:10.1080/15563650600585920. PMID 16749537. S2CID 702353.
- ^ "Aviomarin, tabletki, 50 mg, 5 szt". Dox.pl (dalam bahasa Polski).
- ^ "Gravinate [Dimenhydrinate]". Karachi Pakistan: The Searle Company. Diarsipkan dari asli tanggal 5 May 2013.
