Esitalopram
Data klinis
Pengucapan/หŒษ›sษ™หˆtรฆlษ™หŒprรฆm/ pronunciationโ“˜
Nama dagangCipralex, Depram, Elxion, Lexapro, Rinpram, dll[1]
Nama lain(S)-Citalopram; S-Citalopram; S-(+)-Citalopram; S(+)-Citalopram; (+)-Citalopram; LU-26054; MLD-55
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa603005
License data
Kategori
kehamilan
  • AU: C
Rute
pemberian
Oral
Kelas obatSelective serotonin reuptake inhibitor (SSRI)
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas~80%[5][6]
Pengikatan protein~55โ€“56% (low)[5][6]
MetabolismeHati (CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6)[5][6]
Metabolitโ€ข Desmethylcitalopram[5][6]
โ€ข Didesmethylcitalopram[5][6]
Waktu paruh eliminasi~27โ€“32 jam[5]
EkskresiUrin (mayor; 8โ€“10% tidak berubah), feses (minor)[6]
Pengenal
  • (S)-1-[3-(Dimetilamino)propil]-1-(4-fluorofenil)-1,3-dihidroisobenzofuran-5-karbonitril
Nomor CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.244.188 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC20H21FN2O
Massa molar324,40ย gยทmolโˆ’1
Model 3D (JSmol)
KiralitasLevorotatory enantiomer
  • Fc1ccc(cc1)[C@@]3(OCc2cc(C#N)ccc23)CCCN(C)C
  • InChI=1S/C20H21FN2O/c1-23(2)11-3-10-20(17-5-7-18(21)8-6-17)19-9-4-15(13-22)12-16(19)14-24-20/h4-9,12H,3,10-11,14H2,1-2H3/t20-/m0/s1ย checkY
  • Key:WSEQXVZVJXJVFP-FQEVSTJZSA-Nย checkY
ย ย (verify)

Esitalopram adalah obat antidepresan dari kelas penghambat penyerapan kembali serotonin selektif (SSRI). Obat ini terutama digunakan untuk mengobati gangguan depresi mayor, gangguan kecemasan menyeluruh, gangguan panik, gangguan obsesif kompulsif, dan gangguan kecemasan sosial. Escitalopram digunakan dengan cara diminum.[8] Untuk penggunaan komersial, obat ini diformulasikan sebagai garam oksalat secara eksklusif.

Efek samping yang umum termasuk sakit kepala, mual, masalah seksual, sedasi ringan, dan kesulitan tidur. Efek samping yang lebih serius mungkin termasuk pikiran untuk bunuh diri pada orang hingga usia 24 tahun.[8] Tidak jelas apakah penggunaan selama kehamilan atau menyusui aman.[9] Escitalopram adalah (S)-enantiomer dari citalopram (yang ada sebagai rasemat), oleh karena itu dinamakan "es"-citalopram.[8]

Escitalopram disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 2002.[8] Escitalopram jarang digantikan dengan dosis dua kali lipat dari citalopram; escitalopram lebih aman dan lebih efektif.[10] Obat ini ada dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia.[11]

Obat ini sering ditemukan memiliki kemanjuran yang lebih unggul daripada antidepresan lain dalam meringankan gejala depresi dan kecemasan, diikuti oleh SSRI lain yakni sertralin, tetapi escitalopram cenderung tidak memicu diare dan mual. SSRI lini pertama lainnya yang memiliki potensi serupa termasuk paroksetin dan fluoksetin, yang terakhir juga umumnya dikaitkan dengan profil efek samping gastrointestinal.

Sejarah

sunting

Esitalopram dikembangkan melalui kerja sama antara Lundbeck dan Forest Laboratories. Pengembangannya dimulai pada tahun 1997, dan aplikasi obat baru yang dihasilkan diajukan ke FDA AS pada bulan Maret 2001. Waktu singkat (3,5 tahun) yang dibutuhkan untuk mengembangkan esitalopram dapat dikaitkan dengan pengalaman Lundbeck dan Forest sebelumnya dengan sitalopram, yang memiliki farmakologi serupa.[12]

Kegunaan medis

sunting

Esitalopram disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) untuk pengobatan gangguan depresi mayor pada remaja dan dewasa, serta gangguan kecemasan menyeluruh (GAD) pada dewasa, dengan dosis 5 hingga 20ย mg.[8][13] Di negara-negara Eropa, termasuk Britania Raya, obat ini disetujui untuk pengobatan depresi dan gangguan kecemasan termasuk: gangguan kecemasan menyeluruh, gangguan kecemasan sosial (SAD), gangguan obsesif kompulsif (OCD), dan gangguan panik dengan atau tanpa agorafobia. Di Australia, obat ini disetujui untuk pengobatan gangguan depresi mayor.[14][15][16]

Depresi

sunting

Esitalopram merupakan salah satu antidepresan yang paling efektif dan ditoleransi dengan baik untuk pengobatan jangka pendek gangguan depresi mayor pada dewasa.[17][18] Obat ini juga tampaknya paling aman untuk diberikan kepada anak-anak dan remaja.[19][20]

Terdapat kontroversi mengenai efektivitas esitalopram dibandingkan dengan bakalnya, sitalopram. Pentingnya isu ini muncul karena biaya esitalopram yang lebih tinggi dibandingkan dengan campuran generik isomer sitalopram, sebelum berakhirnya paten esitalopram pada tahun 2012, yang menyebabkan tuduhan penggunaan obat yang terus-menerus. Oleh karena itu, isu ini telah dikaji dalam setidaknya 10 tinjauan sistematis dan metaanalisis yang berbeda. Hingga tahun 2012, tinjauan-tinjauan tersebut menyimpulkan (dengan beberapa catatan tambahan) bahwa esitalopram sedikit lebih unggul daripada sitalopram dalam hal efikasi dan tolerabilitas.[21][22][23][24]

Gangguan kecemasan

sunting

Esitalopram tampaknya efektif dalam mengobati gangguan kecemasan menyeluruh, dengan tingkat kekambuhan pada penggunaan esitalopram sebesar 20%, dibandingkan dengan plasebo sebesar 50%, yang berarti angka yang dibutuhkan untuk mengobati sebesar 3,33.[25][26] Esitalopram juga tampaknya efektif dalam mengobati gangguan kecemasan sosial.[27]

Lainnya

sunting

Esitalopram dapat mengurangi gejala pramenstruasi pada wanita dengan sindrom pramenstruasi dan gangguan disforik pramenstruasi. Obat ini tampaknya lebih efektif jika dikonsumsi secara terus-menerus dibandingkan dengan pemberian pada fase luteal.[28] Obat ini juga terkadang diresepkan di luar label untuk insomnia sekunder akibat gangguan mental, dan gejala vasomotor (hot flash) yang berhubungan dengan menopause.[13]

Efek samping

sunting

Esitalopram memiliki profil efek samping yang relatif baik dibandingkan dengan obat antidepresan lainnya. Beberapa efek samping yang paling umum (berdasarkan frekuensi) adalah sakit kepala, mual, mengantuk, insomnia, mulut kering, kelelahan, penurunan libido, sembelit, dan penyakit mirip influenza.[29]

Serupa dengan SSRI lainnya, esitalopram telah terbukti memengaruhi fungsi seksual, menyebabkan ejakulasi tertunda, dan anorgasmia.[30][31]

Terdapat juga bukti bahwa SSRI berkorelasi dengan peningkatan ide bunuh diri pada individu tertentu. Sebuah analisis yang dilakukan oleh FDA menemukan peningkatan yang tidak signifikan secara statistik sebesar 1,5 hingga 2,4 kali lipat (tergantung pada teknik statistik yang digunakan) pada orang dewasa yang diobati dengan esitalopram untuk indikasi psikiatris.[32][33][34] Para penulis studi terkait mencatat masalah umum dengan pendekatan statistik: karena jarangnya kejadian bunuh diri dalam uji klinis, sulit untuk menarik kesimpulan yang pasti dengan sampel yang kurang dari dua juta pasien.[35]

Sitalopram dan esitalopram dikaitkan dengan perpanjangan interval QT yang bergantung pada dosis ringan,[36] yang merupakan ukuran seberapa cepat otot jantung mengalami repolarisasi setelah setiap detak jantung. Perpanjangan interval QT merupakan faktor risiko torsade de pointes (TdP), gangguan irama jantung yang terkadang berakibat fatal. Meskipun terdapat perubahan yang teramati dalam interval QT, risiko TdP dari esitalopram tampaknya cukup rendah, dan serupa dengan antidepresan lain yang tidak diketahui memengaruhi interval QT. Sebuah tinjauan tahun 2013[37] membahas beberapa alasan untuk optimis tentang keamanan esitalopram. Ini merujuk pada studi crossover di mana 113 subjek masing-masing diberi empat perawatan berbeda dalam urutan acak: plasebo, esitalopram 10ย mg/hari, esitalopram 30ย mg/hari, atau moksifloksasin 400ย mg/hari (kontrol positif yang diketahui menyebabkan perpanjangan QTc). Pada 10ย mg/hari, esitalopram meningkatkan interval QTc sebesar 4,5 milidetik (ms). Pada 30ย mg/hari, QTc meningkat sebesar 10,7 ms.[38] Peningkatan QTc kurang dari 60 ms kemungkinan tidak menimbulkan risiko yang signifikan. Dosis esitalopram 30ย mg/hari menginduksi perpanjangan QTc yang jauh lebih sedikit daripada dosis sitalopram 60ย mg/hari yang setara secara terapeutik, yang meningkatkan interval QTc sebesar 18,5 ms.[37]

Data lebih lanjut tentang risiko jantung dari esitalopram dapat ditemukan dalam studi observasional besar dari Swedia yang mencatat semua obat yang digunakan oleh semua pasien yang datang dengan TdP, dan menemukan insiden TdP pada pengguna esitalopram hanya 0,7 kasus TdP untuk setiap 100.000 pasien yang mengonsumsi obat tersebut (usia 18-64), dan hanya 4,1 kasus TdP untuk setiap 100.000 pasien lanjut usia yang mengonsumsi obat tersebut (usia 65 tahun ke atas).[39] Dari 9 antidepresan yang digunakan oleh pasien dengan TdP, esitalopram berada di peringkat ke-7 berdasarkan insiden TdP pada pasien lanjut usia (hanya venlafaksin dan amitriptilin yang memiliki risiko lebih rendah), dan berada di peringkat ke-5 dari 9 berdasarkan insiden TdP pada pasien usia 18-64. Antidepresan sebagai suatu golongan memiliki risiko TdP yang relatif rendah, dan sebagian besar pasien yang menggunakan antidepresan yang mengalami TdP juga mengonsumsi obat lain yang memperpanjang interval QT. Secara spesifik, 80% pengguna esitalopram yang mengalami TdP mengonsumsi setidaknya satu obat lain yang diketahui menyebabkan TdP. Sebagai perbandingan, obat antiaritmia yang paling populer dalam penelitian ini adalah sotalol dengan 52.750 pengguna, dan sotalol memiliki insidensi TdP sebesar 81,1 kasus dan 41,2 kasus TdP per 100.000 pengguna pada kelompok demografi โ‰ฅ65 dan 18-64 tahun, masing-masing.[39]

Obat-obatan yang memperpanjang interval QT seperti esitalopram harus digunakan dengan hati-hati pada mereka yang memiliki sindrom QT panjang bawaan atau perpanjangan interval QT yang telah diketahui sebelumnya, atau dalam kombinasi dengan obat lain yang memperpanjang interval QT. Pengukuran EKG harus dipertimbangkan untuk pasien dengan penyakit jantung, dan gangguan elektrolit harus diperbaiki sebelum memulai pengobatan. Pada bulan Desember 2011, Britania Raya menerapkan pembatasan baru pada dosis harian maksimum sebesar 20ย mg untuk dewasa dan 10ย mg untuk mereka yang berusia di atas 65 tahun atau dengan gangguan hati.[40][41] Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat dan Health Canada tidak memerintahkan pembatasan serupa pada dosis esitalopram, hanya pada bakalnya (sitalopram).[42]

Seperti SSRI lainnya, esitalopram juga telah dilaporkan menyebabkan hiponatremia (kadar natrium rendah), dengan tingkat berkisar antara 0,5 hingga 32%, yang sering dikaitkan dengan SIADH.[43] Hal ini biasanya tidak bergantung pada dosis dan berisiko lebih tinggi terjadi dalam beberapa minggu pertama setelah memulai pengobatan.[44]

Seperti SSRI lainnya, esitalopram sering memperburuk gejala mania dan hipomania pada individu yang salah didiagnosis dengan gangguan depresi alih-alih gangguan bipolar, sehingga sangat penting bagi dokter untuk menyingkirkan gangguan bipolar sebelum meresepkan esitalopram.[13]

Efek sangat umum

sunting

Efek sangat umum (>10% insiden) termasuk:[3][13][45][46][47]

Umum (1โ€“10% insiden)

sunting

Efek umum (1โ€“10% insiden) meliput:

Efek psikomotor

sunting

Efek yang paling umum adalah kelelahan atau somnolen, terutama pada orang dewasa yang lebih tua,[48] meskipun pasien dengan rasa kantuk dan kelelahan di siang hari yang sudah ada sebelumnya mungkin mengalami perbaikan paradoks dari gejala-gejala ini.[49]

Esitalopram belum terbukti memengaruhi waktu reaksi serial, penalaran logis, pengurangan serial, multitasking, atau kinerja tugas Jam Mackworth.[50]

Disfungsi seksual

sunting

Beberapa orang mengalami efek samping seksual yang terus-menerus saat mengonsumsi SSRI atau setelah menghentikannya. Gejala disfungsi seksual akibat obat antidepresan meliputi kesulitan orgasme, ereksi, atau ejakulasi.[51] Gejala lain mungkin berupa anestesi genital, anhedonia, penurunan libido, masalah pelumasan vagina, dan puting susu sensitif pada wanita. Angka kejadiannya belum diketahui, dan belum ada pengobatan yang mapan.[52]

Kehamilan

sunting

Paparan antidepresan (termasuk esitalopram) dikaitkan dengan durasi kehamilan yang lebih pendek (tiga hari), peningkatan risiko kelahiran prematur (55%), berat badan lahir rendah (75 g), dan skor Apgar yang lebih rendah (<0,4 poin). Paparan antidepresan tidak dikaitkan dengan peningkatan risiko aborsi spontan.[53] Ada hubungan tentatif antara penggunaan SSRI selama kehamilan dengan masalah jantung pada bayi. Oleh karena itu, keuntungan penggunaannya selama kehamilan mungkin tidak lebih besar daripada kemungkinan efek negatifnya pada bayi.[54]

Sakau

sunting

Penghentian esitalopram, terutama secara tiba-tiba, dapat menyebabkan gejala sakau tertentu seperti sensasi "sengatan listrik",[55] yang secara umum disebut "otak menggigil" atau brain zap oleh mereka yang terkena dampak. Gejala yang sering terjadi dalam satu penelitian adalah pusing (44%), ketegangan otot (44%), menggigil (44%), kebingungan atau kesulitan berkonsentrasi (40%), amnesia (28%), dan menangis (28%). Pengurangan dosis yang sangat lambat direkomendasikan.[56] Ada laporan spontan tentang penghentian esitalopram, SSRI, dan SNRI lainnya, terutama ketika tiba-tiba, yang menyebabkan suasana hati disforik, iritabilitas, agitasi, kecemasan, sakit kepala, โ„…โ„…letargi]], labilitas emosional, insomnia, dan hipomania. Gejala lain seperti serangan panik, permusuhan, agresi, impulsivitas, akatisia (kegelisahan psikomotor), mania, depresi yang semakin parah, dan ide bunuh diri dapat muncul ketika dosisnya diturunkan.[57]

Overdosis

sunting

Dosis esitalopram yang berlebihan biasanya menyebabkan efek samping yang relatif kecil seperti agitasi dan takikardia. Namun, diskinesia, hipertonia, dan klonus dapat terjadi dalam beberapa kasus. Efek samping yang parah dari overdosis esitalopram meliputi sawan (yang mungkin tertunda), toksisitas kardiovaskular termasuk perpanjangan QRS/QTc yang dapat menyebabkan aritmia (Torsade de pointes, fibrilasi ventrikel, dan takikardia ventrikel), hipertensi, dan sindrom serotonin. Pengobatan overdosis esitalopram biasanya melibatkan perawatan suportif, seperti pemberian arang aktif atau pemberian benzodiazepin untuk sawan. Karena risiko aritmia (yang mungkin tertunda), pemantauan jantung yang berkepanjangan sangat disarankan[29]

Interaksi

sunting

Esitalopram menghambat CYP2D6 secara lemah, dan karenanya dapat meningkatkan kadar plasma beberapa substrat CYP2D6 seperti aripiprazol, risperidon, tramadol, kodein, dll.[5] Karena esitalopram hanya merupakan penghambat lemah CYP2D6, analgesia dari tramadol mungkin tidak terpengaruh.[58] Esitalopram (pada dosis maksimum 20ย mg/hari) telah ditemukan dapat meningkatkan kadar puncak substrat CYP2D6 desipramin sebesar 40% dan paparan total sebesar 100%. Demikian pula, telah ditemukan dapat meningkatkan kadar puncak substrat CYP2D6 metoprolol sebesar 50% dan paparan keseluruhan sebesar 82%. Esitalopram tidak menghambat CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, atau CYP2E1.[5][6]

Paparan terhadap esitalopram meningkat secara moderat, sekitar 50%, ketika dikonsumsi bersama omeprazol, suatu penghambat CYP2C19.[5] Penulis studi ini menyatakan bahwa peningkatan ini kemungkinan besar tidak akan menjadi perhatian klinis.[59] Kombinasi sitalopram dengan fluoksetin atau fluvoksamin mengakibatkan peningkatan paparan terhadap enantiomer esitalopram, karena penghambatan kuat CYP2C19 dan CYP2D6 oleh agen-agen ini.[6] Bupropion, suatu penghambat CYP2D6 yang diketahui kuat, telah ditemukan secara signifikan meningkatkan konsentrasi plasma sitalopram dan paparan sistemik (kadar puncak meningkat sebesar 30%, paparan total meningkat sebesar 40%); hingga April 2018, interaksi dengan esitalopram belum dipelajari, tetapi beberapa monografi memperingatkan potensi interaksi tersebut. Sitalopram tidak memengaruhi farmakokinetik bupropion atau metabolitnya dalam penelitian ini.[60]

Escitalopram harus dikonsumsi dengan hati-hati saat menggunakan Hypericum perforatum, ginseng, dekstrometorfan, linezolid, tramadol, dan obat serotonergik lainnya karena risiko sindrom serotonin.[61][62] Sebagai SSRI, esitalopram tidak boleh diberikan bersamaan dengan MAOI.[63]

Esitalopram, seperti halnya SSRI lainnya, dapat meningkatkan risiko perdarahan dengan OAINS (ibuprofen, naproksen, asam mefenamat), antiplatelet, antikoagulan, asam lemak omega-3, vitamin E, dan suplemen bawang putih karena efek penghambatan esitalopram pada agregasi trombosit melalui pemblokiran pengangkut serotonin pada trombosit.[64]

Esitalopram juga dapat memperpanjang interval QT, sehingga tidak direkomendasikan pada pasien yang sedang mengonsumsi obat lain yang juga dapat memperpanjang interval QT, yang termasuk antiaritmia, antipsikotik, antidepresan trisiklik, beberapa antihistamin (astemizol, mizolastin), antibiotik makrolida dan fluorokuinolon, beberapa antagonis reseptor 5-HT3 (kecuali palonosetron), dan beberapa antiretroviral (ritonavir, sakuinavir, lopinavir).[40]

Farmakologi

sunting

Mekanisme kerja

sunting
Profil pengikatan[65][66]
Situs Ki (nM)
SERT 0,8โ€“1,1
NET 7.800
DAT 27.400
5-HT1A >1.000
5-HT2A >1.000
5-HT2C 2.500
ฮฑ1 3.900
ฮฑ2 >1.000
D2 >1.000
H1 2.000
mACh 1.240
hERG 2.600 (IC50)

Esitalopram meningkatkan kadar neurotransmiter serotonin intrasinaptik dengan menghalangi penyerapan kembali neurotransmiter ke dalam neuron presinaptik. Seiring waktu, hal ini menyebabkan penurunan regulasi reseptor 5-HT1A presinaptik, yang berhubungan dengan peningkatan toleransi stres pasif, dan peningkatan ekspresi faktor neurotropik turunan otak yang tertunda, yang dapat berkontribusi pada pengurangan bias afektif negatif.[67][68]

Dari SSRI yang tersedia saat ini, esitalopram memiliki selektivitas tertinggi untuk pengangkut serotonin (SERT) dibandingkan dengan pengangkut norepinefrin (NET), sehingga profil efek sampingnya relatif ringan dibandingkan dengan SSRI yang kurang selektif.[63] Selain aksi antagonisnya pada situs ortosterik SERT, esitalopram juga berikatan dengan situs alosterik pada transporter, sehingga menurunkan laju disosiasinya.[69] Esitalopram berikatan dengan situs alosterik ini pada afinitas yang lebih besar dibandingkan SSRI lainnya.[70] Relevansi klinis dari aksi ini tidak diketahui.

Farmakokinetik

sunting

Esitalopram merupakan substrat glikoprotein-P, dan oleh karena itu penghambat glikoprotein-P seperti verapamil dan kuinidin dapat meningkatkan penetrasi sawar darah otaknya.[71] Dalam sebuah studi praklinis pada tikus yang menggabungkan esitalopram dengan penghambat glikoprotein-P, efek antidepresannya ditingkatkan.[71]

Kimia

sunting

Esitalopram adalah (S)-enantiomer (versi kidal) dari rasemat sitalopram, yang bertanggung jawab atas namanya.[8][72]

Masyarakat dan budaya

sunting

Nama merek

sunting

Esitalopram dijual dengan berbagai nama merek di seluruh dunia seperti Cipralex, Lexapro, Lexam, Mozarin, Aciprex, Depralin, Ecytara, Elicea, Gatosil, Nexpram, Nexito, Nescital, Szetalo, Stalopam, Pramatis, Betesda, Scippa, dan Rexipra.[1][73]

Status hukum

sunting

FDA mengeluarkan persetujuan esitalopram untuk depresi mayor pada Agustus 2002, dan untuk gangguan kecemasan menyeluruh pada Desember 2003. Pada Mei 2006, FDA menyetujui versi generik esitalopram dari Teva Pharmaceutical Industries.[74] Pada Juli 2006, Pengadilan Distrik AS Delaware memutuskan mendukung Lundbeck terkait sengketa pelanggaran paten dan menyatakan paten esitalopram sah.[75]

Pada tahun 2006, Forest Laboratories diberikan perpanjangan paten AS untuk esitalopram selama 828 hari (2 tahun 3 bulan).[76] Hal ini memperpanjang tanggal kedaluwarsa paten dari 7 Desember 2009 menjadi 14 September 2011. Bersamaan dengan eksklusivitas pediatrik selama 6 bulan, tanggal kedaluwarsa terakhir adalah 14 Maret 2012.

Dugaan Pemasaran Ilegal

sunting

Pada tahun 2004, gugatan perdata terpisah yang menuduh pemasaran ilegal sitalopram dan esitalopram untuk digunakan oleh anak-anak dan remaja oleh Forest diajukan oleh dua whistleblower: seorang dokter bernama Joseph Piacentile dan seorang penjual Forest bernama Christopher Gobble.[77] Pada bulan Februari 2009, gugatan-gugatan tersebut digabungkan. Sebelas negara bagian dan Distrik Columbia mengajukan pemberitahuan niat untuk campur tangan sebagai penggugat dalam gugatan tersebut.

Gugatan-gugatan tersebut menuduh bahwa Forest secara ilegal terlibat dalam promosi Lexapro yang tidak sesuai label untuk digunakan pada anak-anak; menyembunyikan hasil studi yang menunjukkan kurangnya efektivitas pada anak-anak; membayar suap kepada dokter untuk mendorong mereka meresepkan Lexapro kepada anak-anak; dan melakukan apa yang disebut "studi penyemaian" yang sebenarnya merupakan upaya pemasaran untuk mempromosikan penggunaan obat tersebut oleh dokter.[78][79] Forest membantah tuduhan tersebut[80] tetapi akhirnya setuju untuk menyelesaikan dengan penggugat sebesar lebih dari $313 juta.[81]

Referensi

sunting
  1. ^ a b "Escitalopram". Drugs.com International. Diarsipkan dari asli tanggal 19 June 2020. Diakses tanggal 25 April 2015.
  2. ^ "Prescription medicines: registration of new generic medicines and biosimilar medicines, 2017". Therapeutic Goods Administration (TGA). 21 June 2022. Diakses tanggal 30 March 2024.
  3. ^ a b "Lexapro- escitalopram tablet, film coated; Lexapro- escitalopram solution". DailyMed. 17 November 2023. Diakses tanggal 31 December 2023.
  4. ^ Human Medicines Division (September 2022). "Active substance(s): escitalopram" (PDF). List of nationally authorised medicinal products. European Medicines Agency. Diarsipkan (PDF) dari versi aslinya tanggal 6 September 2022. Diakses tanggal 6 September 2022.
  5. ^ a b c d e f g h i Pastoor D, Gobburu J (January 2014). "Clinical pharmacology review of escitalopram for the treatment of depression". Expert Opin Drug Metab Toxicol. 10 (1): 121โ€“128. doi:10.1517/17425255.2014.863873. PMIDย 24289655.
  6. ^ a b c d e f g h Rao N (2007). "The clinical pharmacokinetics of escitalopram". Clin Pharmacokinet. 46 (4): 281โ€“290. doi:10.2165/00003088-200746040-00002. PMIDย 17375980.
  7. ^ Anvisa (31 March 2023). "RDC Nยบ 784 - Listas de Substรขncias Entorpecentes, Psicotrรณpicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (dalam bahasa Brazilian Portuguese). Diรกrio Oficial da Uniรฃo (dipublikasikan 4 April 2023). Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 3 August 2023. Diakses tanggal 3 August 2023.
  8. ^ a b c d e f "X". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 29 December 2017. Diakses tanggal 28 December 2017.
  9. ^ "Escitalopram (Lexapro) Use During Pregnancy". Drugs.com. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 31 December 2017. Diakses tanggal 31 December 2017.
  10. ^ "Protocol for switching patients from escitalopram to citalopram". NHS. 2015. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 10 August 2020. Diakses tanggal 13 February 2018.
  11. ^ World Health Organization (2023). The selection and use of essential medicines 2023: web annex A: World Health Organization model list of essential medicines: 23rd list (2023). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/371090. WHO/MHP/HPS/EML/2023.02.
  12. ^ "2000 Annual Report. p 28 and 33" (PDF). Lundbeck. 2000. Diarsipkan (PDF) dari versi aslinya tanggal 27 September 2007. Diakses tanggal 7 April 2007.
  13. ^ a b c d "Lexapro (escitalopram) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". Medscape. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 2 December 2013. Diakses tanggal 9 April 2025.
  14. ^ "Escitalopram oxalate". Australian Prescriber (dalam bahasa Inggris). 26: 146โ€“151. 2003. doi:10.18773/austprescr.2003.107. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 10 June 2020. Diakses tanggal 15 March 2020.
  15. ^ "Lundbeck's Cipralex gets EU ok for OCD treatment". Reuters (dalam bahasa Inggris). 12 January 2007. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 10 June 2020. Diakses tanggal 15 March 2020.
  16. ^ "Cipralex 10 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc)". www.medicines.org.uk. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 10 June 2020. Diakses tanggal 15 March 2020.
  17. ^ "The most effective antidepressants for adults revealed in major review". NIHR Evidence (Plain English summary). National Institute for Health and Care Research. 3 April 2018. doi:10.3310/signal-00580.
  18. ^ Cipriani A, Furukawa TA, Salanti G, Chaimani A, Atkinson LZ, Ogawa Y, Leucht S, Ruhe HG, Turner EH, Higgins JP, Egger M, Takeshima N, Hayasaka Y, Imai H, Shinohara K, Tajika A, Ioannidis JP, Geddes JR (April 2018). "Comparative efficacy and acceptability of 21 antidepressant drugs for the acute treatment of adults with major depressive disorder: a systematic review and network meta-analysis". Lancet. 391 (10128): 1357โ€“1366. doi:10.1016/S0140-6736(17)32802-7. PMCย 5889788. PMIDย 29477251.
  19. ^ "Psychiatric drugs given to children and adolescents have been ranked in order of safety". NIHR Evidence (Plain English summary). National Institute for Health and Care Research. 1 September 2020. doi:10.3310/alert_40795. S2CIDย 241309451.
  20. ^ Solmi M, Fornaro M, Ostinelli EG, Zangani C, Croatto G, Monaco F, Krinitski D, Fusar-Poli P, Correll CU (June 2020). "Safety of 80 antidepressants, antipsychotics, anti-attention-deficit/hyperactivity medications and mood stabilizers in children and adolescents with psychiatric disorders: a large scale systematic meta-review of 78 adverse effects". World Psychiatry. 19 (2): 214โ€“232. doi:10.1002/wps.20765. PMCย 7215080. PMIDย 32394557.
  21. ^ Ramsberg J, Asseburg C, Henriksson M (2012). "Effectiveness and cost-effectiveness of antidepressants in primary care: a multiple treatment comparison meta-analysis and cost-effectiveness model". PLOS ONE. 7 (8): e42003. Bibcode:2012PLoSO...742003R. doi:10.1371/journal.pone.0042003. PMCย 3410906. PMIDย 22876296.
  22. ^ Cipriani A, Purgato M, Furukawa TA, Trespidi C, Imperadore G, Signoretti A, Churchill R, Watanabe N, Barbui C (July 2012). "Citalopram versus other anti-depressive agents for depression". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2012 (7): CD006534. doi:10.1002/14651858.CD006534.pub2. PMCย 4204633. PMIDย 22786497.
  23. ^ Favrรฉ P (February 2012). "[Clinical efficacy and achievement of a complete remission in depression: increasing interest in treatment with escitalopram]" [Clinical efficacy and achievement of a complete remission in depression: Increasing interest in treatment with escitalopram]. L'Encรฉphale (dalam bahasa Prancis). 38 (1): 86โ€“96. doi:10.1016/j.encep.2011.11.003. PMIDย 22381728.
  24. ^ Sicras-Mainar A, Navarro-Artieda R, Blanca-Tamayo M, Gimeno-de la Fuente V, Salvatella-Pasant J (December 2010). "Comparison of escitalopram vs. citalopram and venlafaxine in the treatment of major depression in Spain: clinical and economic consequences". Current Medical Research and Opinion. 26 (12): 2757โ€“2764. doi:10.1185/03007995.2010.529430. PMIDย 21034375. S2CIDย 43179425.
  25. ^ Slee A, Nazareth I, Bondaronek P, Liu Y, Cheng Z, Freemantle N (February 2019). "Pharmacological treatments for generalised anxiety disorder: a systematic review and network meta-analysis". Lancet (dalam bahasa English). 393 (10173): 768โ€“777. doi:10.1016/S0140-6736(18)31793-8. PMIDย 30712879. S2CIDย 72332967. Pemeliharaan CS1: Bahasa yang tidak diketahui (link)
  26. ^ Bech P, Lรถnn SL, Overรธ KF (February 2010). "Relapse prevention and residual symptoms: a closer analysis of placebo-controlled continuation studies with escitalopram in major depressive disorder, generalized anxiety disorder, social anxiety disorder, and obsessive-compulsive disorder". The Journal of Clinical Psychiatry. 71 (2): 121โ€“129. doi:10.4088/JCP.08m04749blu. PMIDย 19961809.
  27. ^ Baldwin DS, Asakura S, Koyama T, Hayano T, Hagino A, Reines E, Larsen K (June 2016). "Efficacy of escitalopram in the treatment of social anxiety disorder: A meta-analysis versus placebo". European Neuropsychopharmacology. 26 (6): 1062โ€“1069. doi:10.1016/j.euroneuro.2016.02.013. PMIDย 26971233.
  28. ^ Jespersen C, Lauritsen MP, Frokjaer VG, Schroll JB (August 2024). "Selective serotonin reuptake inhibitors for premenstrual syndrome and premenstrual dysphoric disorder". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2024 (8): CD001396. doi:10.1002/14651858.CD001396.pub4. PMCย 11323276. PMIDย 39140320 โ€“ via Cochrane.
  29. ^ a b "Lexapro prescribing guide" (PDF). Allergan.
  30. ^ Clayton A, Keller A, McGarvey EL (March 2006). "Burden of phase-specific sexual dysfunction with SSRIs". Journal of Affective Disorders. 91 (1): 27โ€“32. doi:10.1016/j.jad.2005.12.007. PMIDย 16430968.
  31. ^ "Lexapro prescribing information" (PDF). Diarsipkan (PDF) dari versi aslinya tanggal 15 August 2018. Diakses tanggal 23 August 2017.
  32. ^ Levenson M, Holland C. "Antidepressants and Suicidality in Adults: Statistical Evaluation. (Presentation at Psychopharmacologic Drugs Advisory Committee; December 13, 2006)". Food and Drug Administration. Diarsipkan dari asli tanggal 27 September 2007. Diakses tanggal 13 May 2007.
  33. ^ Stone MB, Jones ML (17 November 2006). "Clinical Review: Relationship Between Antidepressant Drugs and Suicidality in Adults" (PDF). Overview for 13 December Meeting of Pharmacological Drugs Advisory Committee (PDAC). FDA. hlm.ย 11โ€“74. Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 16 March 2007. Diakses tanggal 22 September 2007.
  34. ^ Levenson M, Holland C (17 November 2006). "Statistical Evaluation of Suicidality in Adults Treated with Antidepressants" (PDF). Overview for 13 December Meeting of Pharmacological Drugs Advisory Committee (PDAC). FDA. hlm.ย 75โ€“140. Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 16 March 2007. Diakses tanggal 22 September 2007.
  35. ^ Khan A, Schwartz K (2007). "Suicide risk and symptom reduction in patients assigned to placebo in duloxetine and escitalopram clinical trials: analysis of the FDA summary basis of approval reports". Annals of Clinical Psychiatry. 19 (1): 31โ€“36. doi:10.1080/10401230601163550. PMIDย 17453659.
  36. ^ Castro VM, Clements CC, Murphy SN, Gainer VS, Fava M, Weilburg JB, Erb JL, Churchill SE, Kohane IS, Iosifescu DV, Smoller JW, Perlis RH (January 2013). "QT interval and antidepressant use: a cross sectional study of electronic health records". BMJ. 346: f288. doi:10.1136/bmj.f288. PMCย 3558546. PMIDย 23360890.
  37. ^ a b Lam RW (March 2013). "Antidepressants and QTc prolongation". Journal of Psychiatry & Neuroscience. 38 (2): E5 โ€“ E6. doi:10.1503/jpn.120256. PMCย 3581598. PMIDย 23422053. In summary, the effects of citalopram and other antidepressants in therapeutic doses on QTc are not likely to be of clinical relevance unless other known risk factors are present.
  38. ^ US FDA (15 December 2017). "FDA Drug Safety Communication: Revised recommendations for Celexa (citalopram hydrobromide) related to a potential risk of abnormal heart rhythms with high doses". US FDA. Diarsipkan dari asli tanggal 13 December 2019. Diakses tanggal 1 May 2024.
  39. ^ a b Danielsson B, Collin J, Nyman A, Bergendal A, Borg N, State M, Bergfeldt L, Fastbom J (March 2020). "Drug use and torsades de pointes cardiac arrhythmias in Sweden: a nationwide register-based cohort study". BMJ Open. 10 (3): e034560. doi:10.1136/bmjopen-2019-034560. PMCย 7069257. PMIDย 32169926.
  40. ^ a b "Citalopram and escitalopram: QT interval prolongationโ€”new maximum daily dose restrictions (including in elderly patients), contraindications, and warnings". Medicines and Healthcare products Regulatory Agency. December 2011. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 6 March 2013. Diakses tanggal 5 March 2013.
  41. ^ van Gorp F, Whyte IM, Isbister GK (September 2009). "Clinical and ECG effects of escitalopram overdose". Annals of Emergency Medicine. 54 (3): 404โ€“408. doi:10.1016/j.annemergmed.2009.04.016. PMIDย 19556032.
  42. ^ Hasnain M, Howland RH, Vieweg WV (July 2013). "Escitalopram and QTc prolongation". Journal of Psychiatry & Neuroscience. 38 (4): E11. doi:10.1503/jpn.130055. PMCย 3692726. PMIDย 23791140.
  43. ^ Leth-Mรธller KB, Hansen AH, Torstensson M, Andersen SE, ร˜dum L, Gislasson G, Torp-Pedersen C, Holm EA (May 2016). "Antidepressants and the risk of hyponatremia: a Danish register-based population study". BMJ Open. 6 (5): e011200. doi:10.1136/bmjopen-2016-011200. PMCย 4874104. PMIDย 27194321.
  44. ^ Naschitz JE (June 2018). "Escitalopram Dose-Dependent Hyponatremia". Journal of Clinical Pharmacology. 58 (6): 834โ€“835. doi:10.1002/jcph.1091. PMIDย 29878443.
  45. ^ "Cipralex 5, 10 and 20 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SPC)". electronic Medicines Compendium. 2 October 2013. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 3 December 2013. Diakses tanggal 27 November 2013.
  46. ^ "Escitalopram-Lupin Tablets (LUPIN AUSTRALIA PTY. LTD)" (PDF). TGA eBusiness Services. Lupin Australia Pty Ltd. 21 December 2011. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 29 March 2019. Diakses tanggal 27 November 2013.
  47. ^ Mancano MA (May 2016). "Unequal Sized Pupils Due to Escitalopram; Adverse Events to Dietary Supplements Causing Emergency Department Visits; Compulsive Masturbation Due to Pramipexole; Metformin-Induced Lactic Acidosis Masquerading As an Acute Myocardial Infarction". Hospital Pharmacy. 51 (5). Thomas Land Publishers, Inc.: 358โ€“361. doi:10.1310/hpj5105-358. PMCย 4896342. PMIDย 27303087.
  48. ^ Lenze EJ (20 May 2009). "Escitalopram Treatment of Generalized Anxiety Disorder in Older Adultsโ€”Reply". JAMA. 301 (19): 1987. doi:10.1001/jama.2009.652. ISSNย 0098-7484.
  49. ^ Shen J, Hossain N, Streiner DL, Ravindran AV, Wang X, Deb P, Huang X, Sun F, Shapiro CM (November 2011). "Excessive daytime sleepiness and fatigue in depressed patients and therapeutic response of a sedating antidepressant". Journal of Affective Disorders. 134 (1โ€“3): 421โ€“426. doi:10.1016/j.jad.2011.04.047. PMIDย 21616541.
  50. ^ Rosekind MR, Gregory KB, Mallis MM (December 2006). "Alertness management in aviation operations: enhancing performance and sleep". Aviation, Space, and Environmental Medicine. 77 (12): 1256โ€“1265. doi:10.3357/asem.1879.2006. PMIDย 17183922.
  51. ^ American Psychiatric Association (2013). Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (Edisi 5th). Arlington, VA: American Psychiatric Publishing. hlm.ย 446โ€“449. ISBNย 9780890425558.
  52. ^ Bala A, Nguyen HM, Hellstrom WJ (January 2018). "Post-SSRI Sexual Dysfunction: A Literature Review". Sexual Medicine Reviews. 6 (1): 29โ€“34. doi:10.1016/j.sxmr.2017.07.002. PMIDย 28778697.
  53. ^ Ross LE, Grigoriadis S, Mamisashvili L, Vonderporten EH, Roerecke M, Rehm J, Dennis CL, Koren G, Steiner M, Mousmanis P, Cheung A (April 2013). "Selected pregnancy and delivery outcomes after exposure to antidepressant medication: a systematic review and meta-analysis". JAMA Psychiatry. 70 (4): 436โ€“443. doi:10.1001/jamapsychiatry.2013.684. PMIDย 23446732. S2CIDย 2065578.
  54. ^ Gentile S (1 July 2015). "Early pregnancy exposure to selective serotonin reuptake inhibitors, risks of major structural malformations, and hypothesized teratogenic mechanisms". Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. 11 (10): 1585โ€“1597. doi:10.1517/17425255.2015.1063614. PMIDย 26135630. S2CIDย 43329515.
  55. ^ Prakash O, Dhar V (June 2008). "Emergence of electric shock-like sensations on escitalopram discontinuation". Journal of Clinical Psychopharmacology. 28 (3): 359โ€“360. doi:10.1097/JCP.0b013e3181727534. PMIDย 18480703.
  56. ^ Yasui-Furukori N, Hashimoto K, Tsuchimine S, Tomita T, Sugawara N, Ishioka M, Nakamura K (June 2016). "Characteristics of Escitalopram Discontinuation Syndrome: A Preliminary Study". Clinical Neuropharmacology. 39 (3): 125โ€“127. doi:10.1097/WNF.0000000000000139. PMIDย 27171568. S2CIDย 45460237.
  57. ^ "Lexapro (Escitalopram Oxalate) Drug Information: Warnings and Precautions - Prescribing Information at RxList". Diarsipkan dari asli tanggal 16 June 2008. Diakses tanggal 9 August 2015.
  58. ^ Noehr-Jensen L, Zwisler ST, Larsen F, Sindrup SH, Damkier P, Brosen K (December 2009). "Escitalopram is a weak inhibitor of the CYP2D6-catalyzed O-demethylation of (+)-tramadol but does not reduce the hypoalgesic effect in experimental pain". Clinical Pharmacology and Therapeutics. 86 (6): 626โ€“633. doi:10.1038/clpt.2009.154. PMIDย 19710642. S2CIDย 29063004.
  59. ^ Malling D, Poulsen MN, Sรธgaard B (September 2005). "The effect of cimetidine or omeprazole on the pharmacokinetics of escitalopram in healthy subjects". British Journal of Clinical Pharmacology. 60 (3): 287โ€“290. doi:10.1111/j.1365-2125.2005.02423.x. PMCย 1884771. PMIDย 16120067.
  60. ^ "Drug interactions between bupropion and Lexapro". Drugs.com. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 23 April 2018. Diakses tanggal 22 April 2018.
  61. ^ Karch A (2006). 2006 Lippincott's Nursing Drug Guide. Philadelphia, Baltimore, New York, London, Buenos Aires, Hong Kong, Sydney, Tokyo: Lippincott Williams & Wilkins. ISBNย 978-1-58255-436-5.
  62. ^ Boyer EW, Shannon M (March 2005). "The serotonin syndrome". The New England Journal of Medicine. 352 (11): 1112โ€“1120. doi:10.1056/NEJMra041867. PMIDย 15784664.
  63. ^ a b Brunton L, Chabner B, Knollman B. Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, Twelfth Edition. McGraw Hill Professional; 2010.
  64. ^ "UpToDate". www.uptodate.com. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 9 August 2022. Diakses tanggal 10 August 2022.
  65. ^ Sanchez C, Reines EH, Montgomery SA (July 2014). "A comparative review of escitalopram, paroxetine, and sertraline: Are they all alike?". International Clinical Psychopharmacology. 29 (4): 185โ€“196. doi:10.1097/YIC.0000000000000023. PMCย 4047306. PMIDย 24424469.
  66. ^ Chae YJ, Jeon JH, Lee HJ, Kim IB, Choi JS, Sung KW, Hahn SJ (January 2014). "Escitalopram block of hERG potassium channels". Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 387 (1): 23โ€“32. doi:10.1007/s00210-013-0911-y. PMIDย 24045971. S2CIDย 15062534.
  67. ^ Carhart-Harris RL, Nutt DJ (September 2017). "Serotonin and brain function: a tale of two receptors". Journal of Psychopharmacology. 31 (9): 1091โ€“1120. doi:10.1177/0269881117725915. PMCย 5606297. PMIDย 28858536.
  68. ^ Harmer CJ, Duman RS, Cowen PJ (May 2017). "How do antidepressants work? New perspectives for refining future treatment approaches". The Lancet. Psychiatry (dalam bahasa English). 4 (5): 409โ€“418. doi:10.1016/S2215-0366(17)30015-9. PMCย 5410405. PMIDย 28153641. Pemeliharaan CS1: Bahasa yang tidak diketahui (link)
  69. ^ Zhong H, Haddjeri N, Sรกnchez C (January 2012). "Escitalopram, an antidepressant with an allosteric effect at the serotonin transporter--a review of current understanding of its mechanism of action". Psychopharmacology. 219 (1): 1โ€“13. doi:10.1007/s00213-011-2463-5. PMIDย 21901317.
  70. ^ Mansari ME, Wiborg O, Mnie-Filali O, Benturquia N, Sรกnchez C, Haddjeri N (February 2007). "Allosteric modulation of the effect of escitalopram, paroxetine and fluoxetine: in-vitro and in-vivo studies". The International Journal of Neuropsychopharmacology. 10 (1): 31โ€“40. doi:10.1017/S1461145705006462. PMIDย 16448580.
  71. ^ a b O'Brien FE, O'Connor RM, Clarke G, Dinan TG, Griffin BT, Cryan JF (October 2013). "P-glycoprotein inhibition increases the brain distribution and antidepressant-like activity of escitalopram in rodents". Neuropsychopharmacology. 38 (11): 2209โ€“2219. doi:10.1038/npp.2013.120. PMCย 3773671. PMIDย 23670590.
  72. ^ "Citalopram and escitalopram". Meyler's Side Effects of Drugs (Edisi 6). Elsevier. 2016. hlm.ย 383.
  73. ^ "Mozarin, zamienniki i podobne rodukty". Gdziepolek.pl (dalam bahasa Polish). Diarsipkan dari asli tanggal 17 October 2020. Diakses tanggal 17 October 2020. Pemeliharaan CS1: Bahasa yang tidak diketahui (link)
  74. ^ Miranda H. "FDA OKs Generic Depression Drug โ€“ Generic Version of Lexapro Gets Green Light". WebMD. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 5 January 2007. Diakses tanggal 10 October 2007.
  75. ^ Laforte ME (14 July 2006). "US court upholds Lexapro patent". FirstWord. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 30 October 2021. Diakses tanggal 10 October 2007.
  76. ^ "Forest Laboratories Receives Patent Term Extension for Lexapro" (Press release). PRNewswire-FirstCall. 2 March 2006. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 15 April 2009. Diakses tanggal 19 January 2009.
  77. ^ Frankel A (27 February 2009). "Forest Laboratories: A Tale of Two Whistleblowers". The American Lawyer. Diarsipkan dari asli tanggal 28 February 2009.
  78. ^ "United States of America v. Forest Laboratories" (PDF). US District Court for the district of Massachusetts. Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 11 March 2009.
  79. ^ Meier B, Carey B (25 February 2009). "Drug Maker Is Accused of Fraud". The New York Times. Diarsipkan dari asli tanggal 11 November 2020.
  80. ^ "Forest Laboratories, Inc. Provides Statement in Response to Complaint Filed by U.S. Government". Forest press-release. 26 February 2009. Diarsipkan dari asli tanggal 24 January 2013.
  81. ^ "Drug Maker Forest Pleads Guilty; To Pay More Than $313 Million to Resolve Criminal Charges and False Claims Act Allegations". www.justice.gov. 15 September 2010. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 30 November 2020. Diakses tanggal 22 November 2020.

Pranala luar

sunting

๐Ÿ“š Artikel Terkait di Wikipedia

Bupropion

metabolit utama bupropion baru, semua terbentuk secara eksklusif oleh CYP2C19, diidentifikasi. Metabolit tersebut termasuk 4'-OH-bupropion, eritro-4'-OH-hidrobupropion

Doksepin

238 L/jam. CYP2C19 terlibat dalam metabolisme (Z)-doksepin, dengan tingkat pembersihan sebesar 191 L/jam pada metabolisme ekstensif CYP2C19 dan 73 L/jam

Esomeprazol

tidak aktif yang sebagian bergantung pada CYP2C19 untuk konversi ke bentuk aktifnya; penghambatan CYP2C19 memblokir aktivasi klopidogrel, sehingga mengurangi

Rabeprazol

sedangkan sitokrom P450 2C19 (CYP2C19) yang menghasilkan metabolit desmetil. Pada orang-orang dengan kelainan genetik defisiensi CYP2C19 (3-5% ras kaukasia dan

Farmakogenomik

untuk tes farmakogenetik diberikan pada 2005 untuk alel dalam CYP2D6 dan CYP2C19. Istilah farmakogenomik dan farmakogenetik berkaitan dengan pengaruh genetika

Flukonazol

obat triazol bervariasi sesuai afinitas masing-masing terhadap isoenzim (CYP2C19, CYP3A4, CYP2C9) Sebagai penghambat Enzim CYP450, triazol dapat mengganggu

Imipramin

2174/1381612053382214. PMIDย 15638761. Dean L (2017). "Imipramine Therapy and CYP2D6 and CYP2C19 Genotype". Dalam Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, Scott SA, Dean LC

Ketokonazol

Ketokonazol adalah obat untuk mengatasi berbagai infeksi jamur di kulit, seperti panau, kurap, kutu air, dan infeksi jamur di bagian tubuh lain, seperti