Dosetaksel
Data klinis
Nama dagangBrexel, Docehope, Doxetasan, Taxotere, Docecad, dll
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa696031
Rute
pemberian
IV
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
  • hanya Rx
Data farmakokinetika
BioavailabilitasNA
Pengikatan protein>98%
MetabolismeHati
Waktu paruh eliminasi86 jam
EkskresiEmpedu
Pengenal
  • 1,7ฮฒ,10ฮฒ-trihidroksi-9-okso-5ฮฒ,20-epoksitaks-11-ena-2ฮฑ,4,13ฮฑ-triil 4-asetat 2-benzoat 13-{(2R,3S)-3-[(tert-butoksikarbonil)amino]-2-hidroksi-3-fenilpropanoat}
Nomor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.129.246 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC43H53NO14
Massa molar807.879 g/mol
Model 3D (JSmol)
  • O=C(OC(C)(C)C)N[C@@H](c1ccccc1)[C@@H](O)C(=O)O[C@@H]4C(=C3/[C@@H](O)C(=O)[C@]6([C@H]([C@H](OC(=O)c2ccccc2)[C@@](O)(C3(C)C)C4)[C@@]5(OC(=O)C)[C@H](OC5)C[C@@H]6O)C)/C
  • InChI=1S/C43H53NO14/c1-22-26(55-37(51)32(48)30(24-15-11-9-12-16-24)44-38(52)58-39(3,4)5)20-43(53)35(56-36(50)25-17-13-10-14-18-25)33-41(8,34(49)31(47)29(22)40(43,6)7)27(46)19-28-42(33,21-54-28)57-23(2)45/h9-18,26-28,30-33,35,46-48,53H,19-21H2,1-8H3,(H,44,52)/t26-,27-,28+,30-,31+,32+,33-,35-,41+,42-,43+/m0/s1ย N
  • Key:ZDZOTLJHXYCWBA-VCVYQWHSSA-Nย N
ย โ˜’NcheckYย (what is this?)ย ย (verify)

Dosetaksel adalah adalah obat-obatan kemoterapi anti-mitosis yang bekerja dengan mengganggu pembelahan sel. Dosetaksel disetujui oleh FDA untuk pengobatan secara lokal atau metastasis kanker payudara, kanker kepala dan leher, kanker lambung, kanker prostat dan kanker paru-paru.[1] Dosetaksel dapat digunakan sebagai agen tunggal atau kombinasi dengan obat kemoterapi lainnya seperti yang ditunjukkan tergantung pada jenis kanker dan stadiumnya.[2]

Dosetaksel adalah anggota kelas obat taksan, yang didalamnya juga termasuk Paklitaksel. Meskipun docetaxel memiliki efek yang lebih kuat dari paclitaxel (karena efek Dosetaksel pada sentrosom dari spindel mitosis), dua taksan ini telah diamati dan memiliki khasiat yang sebanding.[3] Beberapa artikel baru-baru ini telah menemukan "tidak ada bukti bahwa rejimen yang mengandung Dosetaksel menghasilkan manfaat yang lebih besar daripada obat-obat yang mengandung paklitaksel."[4] Meskipun khasiat antara dua agen telah diamati setara, paclitaxel dapat menyebabkan efek samping yang lebih sedikit.[3] Selain itu, ia juga mencatat bahwa doksetaxel rentan terhadap resistensi sel obat melalui mekanisme yang berbeda.[5]

Obat ini termasuk dalam Daftar Obat Esensial Organisasi Kesehatan Dunia, daftar obat paling penting yang dibutuhkan dalam sistem kesehatan dasar.[6] Dosetaksel dipasarkan di seluruh dunia dengan nama Taxotere dari Sanofi-Aventis [7] serta Docefrez oleh Sun Pharma Global dan Zytax oleh Zydus.[8] Penjualan tahunan Taxotere pada tahun 2010 adalah Euro 2,122 miliar (US$3,1 miliar). Paten berakhir pada tahun 2010.

Penemuan, peraturan dan pemasaran

sunting

Taxotere dikembangkan oleh Rhone-Poulenc Rorer (sekarang Sanofi-Aventis) setelah ditemukan oleh Pierre Potier di CNRS di Gif-sur-Yvette selama ia bekerja pada perbaikan pada produksi Taxol.[9]

Dosetaksel dilindungi oleh hak paten (paten AS 4814470,[10] No paten Eropa EP 253738) yang dimiliki oleh Sanofi-Aventis, dan oleh karena itu hanya tersedia di bawah merek Taxotere.[11][12] Paten di Eropa berakhir pada tahun 2010.

Referensi

sunting
  1. ^ http://www.cancer.gov/cancertopics/druginfo/fda-docetaxel Diarsipkan 2014-09-01 di Wayback Machine., National Cancer Institute, Last updated 3/28/2014
  2. ^ http://accessdata.fda.gov Diarsipkan 2014-04-28 di Wayback Machine., Docetaxel Package Insert, Last updated 2/2011
  3. ^ a b Wei-Xiang Qi, Zan Shen, Feng Lin, et al. http://informahealthcare.com.proxy1.lib.tju.edu/doi/abs/10.1185/03007995.2012.756393[pranala nonaktif permanen], "Current Medical Research and Opinion", February 2013, Vol. 29, No. 2, Pages 117-125 (doi:10.1185/03007995.2012.756393)
  4. ^ Araque Arroyo, Patricia; Ubago Perez; Cancela Diez (April 2011). "Controversies in the management of adjuvant breast cancer with taxanes: Review of the current literature". Cancer Treatment Reviews. 37 (2): 105โ€“110. doi:10.1016/j.ctrv.2010.06.002. PMIDย 20655664. Diakses tanggal 21 June 2011.
  5. ^ Scheryll Alken, Catherine M Kelly, Benefit risk assessment and update on the use of docetaxel in the management of breast cancer, "Cancer Management and Research", 2013:5 357-365
  6. ^ "19th WHO Model List of Essential Medicines (April 2015)" (PDF). WHO. April 2015. Diakses tanggal May 10, 2015.
  7. ^ Anonymous.
  8. ^ http://www.rxlist.com/docefrez-drug.htm
  9. ^ http://www.cnrs.fr/cw/en/pres/compress/mistpotier.html Diarsipkan 2007-06-23 di Wayback Machine. Pierre Potier, chemist, 1998 CNRS Gold Medalist.
  10. ^ http://patft.uspto.gov/netacgi/nph-Parser?
  11. ^ "FDA Orange Book Data".
  12. ^ "Use of docetaxel for treating cancers".

Pranala luar

sunting

๐Ÿ“š Artikel Terkait di Wikipedia

Badan Penyelenggara Jaminan Sosial Kesehatan

Dimenhidrinat Dobutamin Doksisiklin Doksorubisin Dolutegravir Domperidon Dopamin Dosetaksel Efavirenz Emtrisitabin Ergokalsiferol (vitamin D2) Ergotamin Eritromisin

Taksana

genus Taxus (tampinur), dan memiliki inti taksadiena. Paklitaksel dan dosetaksel banyak digunakan sebagai agen kemoterapi. Kabazitaksel disetujui FDA untuk

Erlotinib

kelangsungan hidup satu tahun serupa dengan terapi lini kedua standar (dosetaksel atau pemetreksed). Tingkat respons keseluruhan sekitar 50% lebih baik

Krizotinib

membandingkan krizotinib dengan kemoterapi lini kedua standar (pemetreksed atau dosetaksel) dalam pengobatan NSCLC ALK-positif. Selain itu, uji coba fase 2, PROFILE

Abirateron asetat

pada pria yang telah menerima satu regimen kemoterapi yang mengandung dosetaksel. Obat ini kemudian disetujui untuk pengobatan mCSPC pada tahun 2018. Abirateron

Gefitinib

lanjut, atau metastasis setelah kegagalan kemoterapi berbasis platinum dan dosetaksel. Pada bulan Juni 2005, FDA menarik persetujuan untuk digunakan pada pasien

Pertuzumab

antibodi monoklonal yang digunakan dalam kombinasi dengan trastuzumab dan dosetaksel untuk pengobatan kanker payudara metastatik HER2-positif; obat ini juga

Netupitant

oleh CYP3A4. Efek ini telah diamati dengan deksametason, obat antikanker dosetaksel dan etoposid, dan pada tingkat yang lebih rendah (tidak signifikan secara