📑 Table of Contents▼
Levosetirizin
Ball-and-stick model of the levocetirizine molecule
Data klinis
Nama dagangAvocel, L-Falergi, Simzal, Xibat, Xyzal, Levazyr, dll
Nama lainLevosetirizin dihidroklorida
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa607056
License data
Rute
pemberian		Oral
Kelas obatSecond generation antihistamines
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Data farmakokinetika
BioavailabilitasTinggi
Pengikatan protein91โ€“92%[2]
MetabolismeMinimal (kurang dari 14%, terutama CYP3A4)[2]
Waktu paruh eliminasi8 - 9 jam[2]
EkskresiUrin: 85%[2]
Feses: 12,9%[2]
Pengenal
  • asam 2-(2-{4-[(R)-(4-Klorofenil)(fenil)metil]piperazin-1-il}etoksi)asetat
Nomor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Ligan PDB
CompTox Dashboard (EPA)
Data sifat kimia dan fisik
RumusC21H25ClN2O3
Massa molar388,89ย gยทmolโˆ’1
Model 3D (JSmol)
  • Clc1ccc(cc1)[C@H](N2CCN(CCOCC(=O)O)CC2)c3ccccc3
  • InChI=1S/C21H25ClN2O3/c22-19-8-6-18(7-9-19)21(17-4-2-1-3-5-17)24-12-10-23(11-13-24)14-15-27-16-20(25)26/h1-9,21H,10-16H2,(H,25,26)/t21-/m1/s1ย checkY
  • Key:ZKLPARSLTMPFCP-OAQYLSRUSA-Nย checkY
ย โ˜’NcheckYย (what is this?)ย ย (verify)

Levosetirizin adalah antihistamin generasi kedua yang digunakan untuk pengobatan rinitis alergi dan biduran jangka panjang yang penyebabnya tidak jelas.[3] Obat ini kurang menenangkan dibandingkan antihistamin lama.[4] Obat ini diminum.[3]

Efek samping yang umum termasuk mengantuk, mulut kering, batuk, muntah, dan diare.[3] Penggunaan pada kehamilan tampaknya aman tetapi belum diteliti dengan baik. Penggunaan pada saat menyusui tidak jelas keamanannya.[5] Obat ini diklasifikasikan sebagai antihistamin generasi kedua dan bekerja dengan memblokir reseptor histamin H1.[3][6]

Levosetirizin disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 2007,[3] dan tersedia sebagai obat generik.[4]

Kegunaan medis

sunting

Levosetirizin digunakan untuk rinitis alergi[7] dan gejala alergi lain seperti mata berair, hidung meler, bersin, biduran, dan gatal.[8]

Efek samping

sunting

Levosetirizin disebut sebagai antihistamin non-sedatif karena tidak memasuki otak dalam jumlah yang signifikan dan karena itu tidak mungkin menyebabkan kantuk. Keamanan jantung dengan repolarisasi mungkin lebih baik daripada beberapa antihistamin lainnya, karena levosetirizin tidak secara signifikan memperpanjang interval QT pada individu yang sehat.[9][10][11] Namun, beberapa orang mungkin masih mengalami sedikit kantuk, sakit kepala, mulut kering, pusing, masalah penglihatan (terutama penglihatan kabur), palpitasi dan kelelahan.[12]

Farmakologi

sunting

Levosetirizin adalah antihistamin. Obat ini bekerja sebagai agonis terbalik yang menurunkan aktivitas pada reseptor histamin H1. Hal ini pada gilirannya mencegah pelepasan bahan kimia alergi lainnya dan meningkatkan suplai darah ke area tersebut, sehingga meredakan gejala khas demam serbuk sari. levosetirizin, (R)-(-)-setirizin, pada dasarnya adalah sakelar kiral dari (ยฑ)-setirizin.[13][14]

Masyarakat dan budaya

sunting

Ketersediaan

sunting

Pada bulan Januari 2017, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat menyetujui sediaan yang dijual bebas.[15]

Merek

sunting
Berbagai merek (Actavis, Glenmark, UCB) Tablet dan larutan oral Levosetirizin
Tablet Xyzal 5 mg di Jepang

Levosetirizin dijual dengan nama merek berikut:

  • Xyzal /หˆzaษชหŒzษ‘หl/ di Australia, Austria, Bulgaria, Kroasia, Siprus, Ceko, Finlandia, Prancis, HongKong, Hungaria, India, Irlandia (juga Rinozal), Italia, Jepang, Lithuania, Belanda, Polandia, Portugal, Rumania, Taiwan, Thailand, Turki, Filipina, Serbia, Singapura, Slowakia, Slovenia, Afrika Selatan, Swiss, dan Britania Raya. Pada bulan Mei 2007, Badan Pengawas Obat dan Makanan AS menyetujui Xyzal, yang dipasarkan bersama oleh Sanofi-Aventis.
  • Xazal di Spanyol.[16]
  • Avocel, Histrine Levo, dan Xybat di Indonesia
  • Zobral di Siprus.
  • Levobert di India.
  • Xusal di Jerman dan Meksiko.
  • Xozal di Yunani.
  • Degraler di Chili.
  • Allevo di Mesir.
  • Zilola, Histisynt, dan Xyzal (UCB) di Hongaria.
  • Alcet, Curin, dan Seasonix di Bangladesh.
  • Vozet dan Uvnil di India.
  • Sirup T-Day di Pakistan.
  • Curin di Nepal.[17]
  • Zenaro di Ceko dan Slowakia.
  • Xuzal dan Zival di Chili.
  • Cezera, Levosetil, Robenan, dan Xyzal di Serbia.[18]
  • Rinozal dan Xyzal di Irlandia.
  • Xycet di Maroko.[19]

Referensi

sunting
  1. ^ "Xyzal Allergy 24HR- levocetirizine dihydrochloride tablet". DailyMed. 10 March 2023. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 30 June 2023. Diakses tanggal 6 July 2023.
  2. ^ a b c d e f "Levocetirizine dihydrochloride- levocetirizine dihydrochloride tablet, film coated". DailyMed. 6 December 2021. Diakses tanggal 9 July 2023.
  3. ^ a b c d e "Levocetirizine Dihydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 1 April 2019. Diakses tanggal 22 March 2019.
  4. ^ a b British national formularyย : BNF 76 (Edisi 76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm.ย 280โ€“281. ISBNย 9780857113382.
  5. ^ "Levocetirizine Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 22 March 2019. Diakses tanggal 3 March 2019.
  6. ^ Wallace DV, Dykewicz MS, Bernstein DI, Blessing-Moore J, Cox L, Khan DA, etย al. (August 2008). "The diagnosis and management of rhinitis: an updated practice parameter". The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 122 (2 Suppl): S1-84. doi:10.1016/j.jaci.2008.06.003. PMIDย 18662584.
  7. ^ Holgate S, Powell R, Jenkins M, Ali O (July 2005). "A treatment for allergic rhinitis: a view on the role of levocetirizine". Current Medical Research and Opinion. 21 (7). Informa Healthcare: 1099โ€“1106. doi:10.1185/030079905x53298. PMIDย 16004679. S2CIDย 26620889. The variable efficacy and durability of response of different antihistamines arise from differing modulatory effects on the H(1)-receptor. Conclusion: These findings support both the short-term and long-term use of levocetirizine in the clinical management of allergic rhinitis. The World Health Organization (WHO) ARIA Guidelines (Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma), recommend using a combination of a non-sedating antihistamine with a decongestant, or glucocorticosteroids for treating allergic rhinitis - with the order and combination of treatment depending on severity and duration of symptoms.
  8. ^ "Levocetirizine Oral". WebMD. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 16 August 2019. Diakses tanggal 21 August 2017.
  9. ^ Hulhoven R, Rosillon D, Letiexhe M, Meeus MA, Daoust A, Stockis A (November 2007). "Levocetirizine does not prolong the QT/QTc interval in healthy subjects: results from a thorough QT study". European Journal of Clinical Pharmacology. 63 (11): 1011โ€“1017. doi:10.1007/s00228-007-0366-5. PMIDย 17891537. S2CIDย 36218027.
  10. ^ "Cetirizine and loratadine: minimal risk of QT prolongation". Prescrire International. 19 (105): 26โ€“28. February 2010. PMIDย 20455340.
  11. ^ Poluzzi E, Raschi E, Godman B, Koci A, Moretti U, Kalaba M, etย al. (2015). "Pro-arrhythmic potential of oral antihistamines (H1): combining adverse event reports with drug utilization data across Europe". PLOS ONE. 10 (3): e0119551. Bibcode:2015PLoSO..1019551P. doi:10.1371/journal.pone.0119551. PMCย 4364720. PMIDย 25785934.
  12. ^ XOZAL technical specifications booklet.
  13. ^ Wang DY, Hanotte F, De Vos C, Clement P (April 2001). "Effect of cetirizine, levocetirizine, and dextrocetirizine on histamine-induced nasal response in healthy adult volunteers". Allergy. 56 (4): 339โ€“343. doi:10.1034/j.1398-9995.2001.00775.x. PMIDย 11284803. S2CIDย 11304832.
  14. ^ Devalia JL, De Vos C, Hanotte F, Baltes E (January 2001). "A randomized, double-blind, crossover comparison among cetirizine, levocetirizine, and ucb 28557 on histamine-induced cutaneous responses in healthy adult volunteers". Allergy. 56 (1): 50โ€“57. doi:10.1034/j.1398-9995.2001.00726.x. PMIDย 11167352. S2CIDย 40716352.
  15. ^ "Prescription to Over-the-Counter (OTC) Switch List". Food and Drug Administration. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 24 April 2019. Diakses tanggal 9 February 2017.
  16. ^ "Xazal 5 mg Comprimidos Recubierno con pelรญcula".
  17. ^ "Curin". Diarsipkan dari asli tanggal 22 October 2012. Diakses tanggal 29 August 2012.
  18. ^ "Medicines and Medical Devices Agency of Serbia". Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 21 September 2020. Diakses tanggal 23 August 2020.
  19. ^ "XYCET 5MG, Comprimรฉ enrobรฉ". Medicament.ma. 7 October 2020. Diakses tanggal 2023-09-12.


Ikon rintisan

Artikel bertopik farmasi ini adalah sebuah rintisan. Anda dapat membantu Wikipedia dengan mengembangkannya.

๐Ÿ“š Artikel Terkait di Wikipedia

Baklofen

for baclofen โ€“ Information point]. L'Agence nationale de sรฉcuritรฉ du mรฉdicament et des produits de santรฉ (ANSM) [The National Agency for the Safety of

Paliperidon

Diakses tanggal April 21, 2014. "Schizophrรฉnie: controverse autour d'un mรฉdicament au Japon". Mรฉdecine. April 9, 2014. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal