 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Corgard, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682666 |
| License data | |
| Rute pemberian | Oral |
| Kelas obat | Beta blocker; ฮฒ-Adrenergic receptor antagonist; Non-selective ฮฒ1- and ฮฒ2-adrenergic receptor antagonist |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum | |
| Data farmakokinetika | |
| Pengikatan protein | 30% |
| Metabolisme | Tidak dimetabolisme |
| Waktu paruh eliminasi | 14โ24 jam |
| Ekskresi | Ginjal dan feses (tidak berubah) |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.050.625 |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C17H27NO4 |
| Massa molar | 309,41ย gยทmolโ1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
| ย ย (verify) | |
Nadolol adalah obat yang digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi, nyeri jantung, fibrilasi atrium, dan beberapa sindrom aritmia bawaan.[1] Obat ini juga telah digunakan untuk mencegah migrain dan komplikasi sirosis.[2][3] Obat ini digunakan secara oral.[2]
Efek samping yang umum termasuk pusing, merasa lelah, denyut jantung lambat, dan sindrom Raynaud. Efek samping yang serius mungkin termasuk gagal jantung dan bronkospasme.[1] Penggunaannya pada kehamilan dan menyusui tidak jelas keamanannya.[4] Obat ini adalah penyekat beta non-selektif dan bekerja dengan memblokir reseptor ฮฒ1-adrenergik di jantung dan reseptor ฮฒ2-adrenergik di pembuluh darah.[1]
Nadolol dipatenkan pada tahun 1970 dan mulai digunakan dalam dunia medis pada tahun 1978.[5] Obat ini tersedia sebagai obat generik.[1]
Kegunaan dalam medis
suntingNadolol digunakan untuk mengobati hipertensi dan pengobatan jangka panjang angina pektoris dan telah disetujui oleh FDA untuk tujuan ini.[6]
Nadolol secara teratur digunakan di luar label[6] untuk mengendalikan denyut jantung pada orang dengan fibrilasi atrium,[7] pencegahan sakit kepala migrain;[8] pencegahan pendarahan vena pada orang dengan hipertensi portal yang disebabkan oleh sirosis;[3] dan untuk mengobati orang dengan kadar hormon tiroid yang tinggi.[9]
Nadolol merupakan penyekat beta pilihan dalam penanganan pasien dengan LQTS untuk pencegahan aritmia ventrikel. Nadolol lebih berkhasiat daripada penyekat beta selektif atau propranolol dalam pencegahan kejadian jantung mendadak.[10] Demikian pula, Nadolol merupakan jenis penyekat beta pilihan untuk pengobatan pasien dengan CPVT, karena telah terbukti lebih berkhasiat daripada penyekat beta selektif, seperti atenolol atau bisoprolol.[11]
Nadolol memiliki keuntungan karena dapat diberikan sekali sehari dan dengan demikian meningkatkan kepatuhan pasien. Bagi pasien dengan penurunan fungsi ginjal, nadolol dapat diberikan dengan dosis yang lebih jarang.[12] Obat ini juga ditemukan bermanfaat (off-label) untuk beberapa gangguan neurologis seperti pencegahan serangan migrain,[13] gangguan pemusatan perhatian dan hiperaktivitas (ADHD)[14] dan penggunaannya telah dieksplorasi sebagai pengobatan untuk tremor esensial[15] dan penyakit Parkinson[16] tetapi keduanya belum ditetapkan dengan baik.[17][18][19]
Efek samping
suntingEfek samping yang paling umum termasuk pusing dan kelelahan.[16]
Kontraindikasi
suntingNadolol dan penyekat beta lainnya harus digunakan dengan hati-hati pada penderita gagal jantung dan penggunaannya tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba. Obat ini dikontraindikasikan pada penderita asma, denyut jantung lambat, dan masalah jantung serius tertentu.[20]
Farmakologi
suntingFarmakodinamika
sunting
Nadolol adalah penyekat beta non-selektif; yaitu, secara non-selektif memblokir reseptor beta-1 dan beta-2. Nadolol lebih menyukai reseptor beta-1, yang sebagian besar terletak di jantung, sehingga menghambat efek katekolamina dan menyebabkan penurunan denyut jantung dan tekanan darah. Penghambatannya terhadap reseptor beta-2, yang sebagian besar terletak di otot polos bronkus di saluran napas, menyebabkan penyempitan saluran napas yang mirip dengan yang terlihat pada asma. Penghambatan reseptor beta-1 di aparatus jukstaglomerular ginjal menghambat sistem renin-angiotensin, yang menyebabkan penurunan vasokonstriksi dan penurunan retensi air. Penghambatan Nadolol terhadap reseptor beta-1 di jantung dan ginjal menyebabkan efeknya dalam menurunkan tekanan darah.
Obat ini mengganggu konduksi nodus AV dan menurunkan laju sinus.
Farmakokinetik
suntingNadolol tergolong penyekat beta dengan lipofilitas rendah dan karenanya potensinya lebih rendah untuk melewati sawar darah otak. Hal ini pada gilirannya dapat mengakibatkan lebih sedikit efek pada sistem saraf pusat serta lebih sedikit efek samping neuropsikiatri.[21]
Kimia
suntingNadolol adalah campuran stereoisomer. Nadolol bersifat polar dan hidrofilik, dengan kelarutan lipid rendah.[22]
Referensi
sunting- ^ a b c d "Nadolol Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal 3 March 2019.
- ^ a b British national formularyย : BNF 76 (Edisi 76). Pharmaceutical Press. 2018. hlm.ย 148. ISBNย 9780857113382.
- ^ a b Giannelli V, Lattanzi B, Thalheimer U, Merli M (2014). "Beta-blockers in liver cirrhosis". Annals of Gastroenterology. 27 (1): 20โ26. PMCย 3959530. PMIDย 24714633.
- ^ "Nadolol Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com. Diakses tanggal 3 March 2019.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. hlm.ย 460. ISBNย 9783527607495.
- ^ a b Nadolol entry in AccessMedicine. McGraw-Hill Global Education Holdings, LLC. Accessed 8 November 2014
- ^ January CT, Wann LS, Alpert JS, Calkins H, Cigarroa JE, Cleveland JC, etย al. (December 2014). "2014 AHA/ACC/HRS guideline for the management of patients with atrial fibrillation: a report of the American College of Cardiology/American Heart Association Task Force on practice guidelines and the Heart Rhythm Society". Circulation. 130 (23): e199 โ e267. doi:10.1161/CIR.0000000000000041. PMCย 4676081. PMIDย 24682347.
- ^ Silberstein SD, Holland S, Freitag F, Dodick DW, Argoff C, Ashman E (April 2012). "Evidence-based guideline update: pharmacologic treatment for episodic migraine prevention in adults: report of the Quality Standards Subcommittee of the American Academy of Neurology and the American Headache Society". Neurology. 78 (17): 1337โ1345. doi:10.1212/WNL.0b013e3182535d20. PMCย 3335452. PMIDย 22529202.
- ^ Bahn Chair RS, Burch HB, Cooper DS, Garber JR, Greenlee MC, Klein I, etย al. (June 2011). "Hyperthyroidism and other causes of thyrotoxicosis: management guidelines of the American Thyroid Association and American Association of Clinical Endocrinologists". Thyroid. 21 (6): 593โ646. doi:10.1089/thy.2010.0417. PMIDย 21510801. S2CIDย 29669311.
- ^ Mazzanti A, Maragna R, Vacanti G, Monteforte N, Bloise R, Marino M, etย al. (April 2018). "Interplay Between Genetic Substrate, QTc Duration, and Arrhythmia Risk in Patients With Long QT Syndrome". Journal of the American College of Cardiology. 71 (15): 1663โ1671. doi:10.1016/j.jacc.2018.01.078. hdl:20.500.12105/10498. PMIDย 29650123.
- ^ Mazzanti A, Kukavica D, Trancuccio A, Memmi M, Bloise R, Gambelli P, etย al. (May 2022). "Outcomes of Patients With Catecholaminergic Polymorphic Ventricular Tachycardia Treated With ฮฒ-Blockers". JAMA Cardiology. 7 (5): 504โ512. doi:10.1001/jamacardio.2022.0219. PMCย 8968697. PMIDย 35353122. S2CIDย 247792342.
- ^ "Corgard (nadolol) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more". reference.medscape.com. Diakses tanggal 27 May 2017.
- ^ "Nadolol - a beta-blocker - Corgard. High blood pressure drugs". patient.info. Diakses tanggal 27 May 2017.
- ^ Barkley RA, Murphy KR (27 May 2017). Attention-deficit Hyperactivity Disorder: A Clinical Workbook. Guilford Press. ISBNย 9781593852276. Diakses tanggal 27 May 2017 โ via Google Books.
- ^ Zesiewicz TA, Elble RJ, Louis ED, Gronseth GS, Ondo WG, Dewey RB, etย al. (November 2011). "Evidence-based guideline update: treatment of essential tremor: report of the Quality Standards subcommittee of the American Academy of Neurology". Neurology. 77 (19): 1752โ1755. doi:10.1212/WNL.0b013e318236f0fd. PMCย 3208950. PMIDย 22013182.
- ^ a b U.S. National Library of Medicine Nadolol entry in Medline Plus
- ^ Foster NL, Newman RP, LeWitt PA, Gillespie MM, Larsen TA, Chase TN (October 1984). "Peripheral beta-adrenergic blockade treatment of parkinsonian tremor". Annals of Neurology. 16 (4): 505โ508. doi:10.1002/ana.410160412. PMIDย 6149724. S2CIDย 24179607.
- ^ "Nadolol: MedlinePlus Drug Information". www.nlm.nih.gov. Diakses tanggal 27 May 2017.
- ^ "Nadolol Dosage Guide with Precautions - Drugs.com". drugs.com. Diakses tanggal 27 May 2017.
- ^ "Corgard Label" (PDF). fda.gov. Diakses tanggal 27 May 2017.
- ^ Cojocariu SA, Maศtaleru A, Sascฤu RA, Stฤtescu C, Mitu F, Leon-Constantin MM (February 2021). "Neuropsychiatric Consequences of Lipophilic Beta-Blockers". Medicina (Kaunas). 57 (2): 155. doi:10.3390/medicina57020155. PMCย 7914867. PMIDย 33572109.
- ^ Bragg W, Norton D, Shamsi SA (November 2008). "Optimized separation of beta-blockers with multiple chiral centers using capillary electrochromatography-mass spectrometry". Journal of Chromatography. B, Analytical Technologies in the Biomedical and Life Sciences. 875 (1): 304โ316. doi:10.1016/j.jchromb.2008.06.028. PMCย 2680439. PMIDย 18619928.
Pranala luar
sunting- "Nadolol". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
