 | |
 | |
| Data klinis | |
|---|---|
| Nama dagang | Amerge, Naramig, dll |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a601083 |
| Kategori kehamilan |
|
| Rute pemberian | Oral |
| Kode ATC | |
| Status hukum | |
| Status hukum |
|
| Data farmakokinetika | |
| Bioavailabilitas | 74% |
| Metabolisme | Hati |
| Waktu paruh eliminasi | 5-8 jam |
| Ekskresi | Ginjal |
| Pengenal | |
| |
| Nomor CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.121.501 |
| Data sifat kimia dan fisik | |
| Rumus | C17H25N3O2S |
| Massa molar | 335,47 g·mol−1 |
| Model 3D (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
Naratriptan adalah obat triptan yang dipasarkan oleh GlaxoSmithKline dan digunakan untuk pengobatan sakit kepala migrain. Obat ini adalah agonis subtipe reseptor 5-HT1 selektif. Obat ini dipatenkan pada tahun 1987 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1997.[1]
Kegunaan medis
suntingNaratriptan digunakan untuk pengobatan serangan migrain akut dan gejala migrain, termasuk sakit kepala parah dan berdenyut yang terkadang disertai mual dan kepekaan terhadap suara atau cahaya.[2]
Efikasi
suntingSebuah metaanalisis dari 53 uji klinis menunjukkan bahwa semua triptan efektif untuk mengobati migrain pada dosis yang dipasarkan, dan bahwa naratriptan meskipun kurang efektif dibandingkan sumatriptan dan rizatriptan, lebih efektif dibandingkan plasebo dalam mengurangi gejala migrain dalam dua jam[3] dan efikasinya ditunjukkan pada hampir dua pertiga subjek setelah empat jam pengobatan.[4]
Efek samping
suntingEfek sampingnya mirip dengan obat triptan lainnya, dengan kejadian efek samping dilaporkan lebih rendah dibandingkan sumatriptan, dan efek samping jarang terjadi kecuali bila di atas 2,5 mg.[5][6] Risiko efek samping triptan juga secara umum rendah, menurut tinjauan sistematis.[7] Efek sampingnya antara lain sensasi hangat/panas, pusing, mengantuk, kesemutan pada tangan atau kaki, mual, mulut kering dan tidak stabil, nyeri/tekanan di dada, nyeri/tekanan di tenggorokan, denyut nadi yang luar biasa cepat/lambat/tidak teratur, dan perubahan mental/suasana hati. Kesemutan dan rasa berat serta sensasi hangat/panas merupakan karakteristik agonis 5-HT1 selektif.[6]
Mekanisme kerja
suntingPenyebab migrain belum dipahami dengan jelas; Namun, kemanjuran naratriptan dan triptan lainnya diyakini karena aktivitasnya sebagai agonis 5-HT (serotonin). Profil biologis dan farmakokinetik naratriptan berbeda secara signifikan dari sumatriptan.[6]
Masyarakat dan budaya
suntingBadan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) menyetujui naratriptan pada 11 Februari 1998.[8] Obat ini dilindungi oleh Paten AS no. 4997841; FDA mencantumkan paten tersebut akan habis masa berlakunya pada 7 Juli 2010.[8][9]
Pada bulan Juli 2010, setelah paten habis masa berlakunya, beberapa produsen obat termasuk Roxane Labs,[10] Sandoz,[11] dan Teva Pharmaceutical Industries,[12] mengumumkan bahwa mereka meluncurkan versi generik naratriptan.
Obat ini terus dilindungi oleh paten Eropa 0303507 di Jerman, Spanyol, Prancis dan Britania Raya hingga 10 Maret 2012, dan oleh paten Australia 611469 di Australia hingga 17 Juni 2013. Sebelumnya telah dilindungi oleh paten Kanada 1210968; tetapi Sandoz dan Teva (sebelumnya Novopharm) telah menawarkan obat generik yang setara di Kanada sejak paten tersebut habis masa berlakunya pada 1 Desember 2009.[13]
Pada tanggal 23 Desember 2014, sebagai tanggapan atas permintaan dari Health Canada, importir di Kanada setuju untuk mengkarantina impor produk kesehatan, termasuk naratriptan generik yang diproduksi untuk Sandoz dan Teva, dari Dr. Reddy's Laboratories di Srikakulam, India.[14][15] Karena Teva dan Sandoz adalah satu-satunya pemasok Naratriptan generik yang disetujui di Kanada, karantina mengakibatkan Naratriptan dimasukkan ke dalam daftar kekurangan obat di Kanada.[16]
Setelah karantina di Kanada, Kementerian Kesehatan Uni Emirat Arab juga memberlakukan karantina serupa.[16][17]
Referensi
sunting- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm. 531. ISBN 978-3-527-60749-5.
- ^ "Naratriptan". Medline Plus Drug Information. U.S. National Library of Medicine. Diakses tanggal 6 August 2009.
- ^ Ferrari MD, Goadsby PJ, Roon KI, Lipton RB (October 2002). "Triptans (serotonin, 5-HT1B/1D agonists) in migraine: detailed results and methods of a meta-analysis of 53 trials". Cephalalgia: An International Journal of Headache. 22 (8): 633–58. doi:10.1046/j.1468-2982.2002.00404.x. PMID 12383060. S2CID 2368571.
- ^ Havanka H, Dahlöf C, Pop PH, Diener HC, Winter P, Whitehouse H, et al. (S2WB2004 Study Group) (August 2000). "Efficacy of naratriptan tablets in the acute treatment of migraine: a dose-ranging study". Clinical Therapeutics. 22 (8): 970–80. doi:10.1016/S0149-2918(00)80068-5. PMID 10972633.
- ^ Massiou, H (2001). "Naratriptan". Current Medical Research and Opinion. 17 (1): 51–53. doi:10.1185/0300799039117016. ISSN 1473-4877. PMID 12463278. S2CID 219185675.
- ^ a b c Mathew, Ninan T (May 1999). "Naratriptan: a review". Expert Opinion on Investigational Drugs (dalam bahasa Inggris). 8 (5): 687–695. doi:10.1517/13543784.8.5.687. ISSN 1354-3784. PMID 15992123.
- ^ Pascual J, Mateos V, Roig C, Sanchez-Del-Rio M, Jiménez D (2007). "Marketed oral triptans in the acute treatment of migraine: a systematic review on efficacy and tolerability". Headache. 47 (8): 1152–68. doi:10.1111/j.1526-4610.2007.00849.x. PMID 17883520.
- ^ a b "Naratriptan Hydrochloride". Orange Book: Approved Drug Products with Therapeutic Equivalence Evaluations. U.S. Food and Drug Administration. Diarsipkan dari asli tanggal 3 March 2016. Diakses tanggal 8 September 2008.
- ^ US 4997841, Oxford AW, Sutina D, Owen MR, "Indole derivatives", dikeluarkan tanggal 5 March 1991, diberikan kepada Glaxo Group Ltd
- ^ DeArment A (2010-07-09). "Roxane launches generic Amerge, Arimidex". Drug Store News. Diakses tanggal 2010-07-23.
- ^ DeArment A (2010-07-12). "Sandoz launches generic Amerge". Drug Store News. Diakses tanggal 2010-07-23.
- ^ DeArment A (2010-07-14). "Teva launches generic Amerge". Drug Store News. Diakses tanggal 2010-07-23.
- ^ Oh D (June 2010). "Drug In Focus: Naratriptan". GenericsWeb. Diarsipkan dari asli tanggal 2017-01-06. Diakses tanggal 2010-12-15.
- ^ "Health products quarantined from two India sites". Health Canada. Government of Canada. December 24, 2014. Diakses tanggal September 14, 2017.
- ^ "Health products quarantined from two sites in India as Health Canada assesses data integrity concerns". Recalls and safety alerts. Health Canada. December 23, 2014. Diakses tanggal September 14, 2017.
- ^ a b "Dr. Reddy's largest API Facility Maybe the Next to Get Banned from Exporting to the United States". PharmaCompass (dalam bahasa Inggris (Britania)). LePro PharmaCompass OPC Private Limited. March 30, 2015. Diakses tanggal September 14, 2017.
- ^ "Stop the importation and distribution of Medical Products manufactured by Dr. Reddy's Laboratories in Srikakulam, India & IPCA Laboratories in Pithampur". Health Authority – Abu Dhabi (HAAD). Circular no. HRD/017/15. United Arab Emirates Ministry of Health. 19 February 2015. Diarsipkan dari asli tanggal 15 September 2017. Diakses tanggal 14 September 2017.
