📑 Table of Contents▼
Zolmitriptan
Data klinis
Nama dagangZomig, dll
Nama lainBW-311C90; BW311C90; 311C90; BW-311-C-90; ML-004; ML004; [(4S)-2-Okso-1,3-oksazolidin-4-il]metil-N,N-dimetiltriptamina
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa601129
License data
Kategori
kehamilan
Rute
pemberian		Oral, intranasal
Kelas obatAgonis reseptor serotonin 5-HT1B dan 5-HT1D; Antimigrain; Triptan
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Data farmakokinetika
BioavailabilitasOral: 40%[2]
Pengikatan protein25%[2]
MetabolismeHati (dimediasi CYP1A2, metabolit aktif; juga MAO)[2]
Metabolitโ€ข N-Desmetilzolmitriptan[2]
โ€ข Zolmitriptan N-oksida[2]
โ€ข Turunan asam indola asetat[2]
Waktu paruh eliminasiZolmitriptan: 3ย jam[2]
N-Desmetilzolmitriptan: 3,5ย jam[2]
EkskresiUrin: ~65%[2]
Feses: ~30%[2]
Pengenal
  • (S)-4-({3-[2-(Dimetilamino)etil]-1H-indol-5-il}metil)-1,3-oksazolidin-2-ona
Nomor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.158.186 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC16H21N3O2
Massa molar287,36ย gยทmolโˆ’1
Model 3D (JSmol)
  • O=C1OC[C@@H](N1)Cc2ccc3c(c2)c(c[nH]3)CCN(C)C
  • InChI=1S/C16H21N3O2/c1-19(2)6-5-12-9-17-15-4-3-11(8-14(12)15)7-13-10-21-16(20)18-13/h3-4,8-9,13,17H,5-7,10H2,1-2H3,(H,18,20)/t13-/m0/s1ย checkY
  • Key:ULSDMUVEXKOYBU-ZDUSSCGKSA-Nย checkY
ย ย (verify)

Zolmitriptan merupakan obat serotonergik yang digunakan dalam pengobatan akut serangan migrain dengan atau tanpa aura dan sakit kepala bergugus. Obat ini diminum sebagai tablet yang ditelan, dihancurkan, atau sebagai semprot hidung.[3]

Efek sampingnya meliputi rasa sesak di leher atau tenggorokan, nyeri rahang, pusing, kesemutan, astenia, mengantuk, sensasi hangat/dingin, mual, tekanan di dada, dan mulut kering.[3] Obat ini bertindak sebagai agonis reseptor serotonin 5-HT1B dan 5-HT1D selektif.[3] Secara struktural, obat ini adalah turunan triptan dan triptamin.[3][4]

Obat ini dipatenkan pada tahun 1990 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1997.[3][5]

Kegunaan medis

sunting

Migrain

sunting

Zolmitriptan digunakan untuk pengobatan akut migrain dengan atau tanpa aura pada orang dewasa. Obat ini tidak ditujukan untuk terapi profilaksis migrain atau untuk digunakan dalam penanganan migrain hemiplegik atau basilar.[3]

Penggunaan di luar label[6]

sunting
  • Pengobatan akut sakit kepala bergugusโ€”Rekomendasi Level A dari American Academy of Neurology
  • Pengobatan akut migrain menstruasi

Bentuk yang tersedia

sunting

Zolmitriptan tersedia sebagai tablet yang ditelan, tablet yang hancur secara oral, dan sebagai semprotan hidung; dalam dosis 2,5 dan 5ย mg. Orang yang mengalami migrain akibat aspartam sebaiknya tidak menggunakan tablet yang hancur (Zomig ZMT) karena mengandung aspartam.[7]

Tinjauan Cochrane tahun 2014 menunjukkan bahwa semprotan hidung zolmitriptan 5ย mg secara signifikan lebih efektif daripada tablet oral 5ย mg.[8]

Kontraindikasi

sunting

Zolmitriptan dikontraindikasikan pada pasien dengan penyakit kardiovaskular atau serebrovaskular karena reseptor serotonin 5-HT1B terdapat di arteri koroner. Kondisi tersebut meliputi (tetapi tidak terbatas pada) penyakit jantung koroner, strok, dan penyakit pembuluh darah perifer. Obat ini juga dikontraindikasikan pada migrain hemiplegik.[6]

Efek samping

sunting

Efek sampingnya meliputi nyeri/sesak/tekanan pada leher/tenggorokan/rahang, pusing, kesemutan, astenia, mengantuk, sensasi hangat/dingin, mual, sensasi berat, dan mulut kering.[3]

Mengenai efek samping kardiovaskular, zolmitriptan dapat meningkatkan tekanan darah sistolik pada orang tua dan meningkatkan tekanan darah diastolik pada orang tua dan orang muda. Selain itu, ada efek samping berupa peningkatan sedasi yang berkaitan dengan dosis. Ada risiko sakit kepala akibat penghentian obat atau sakit kepala akibat penggunaan obat yang berlebihan.[6]

Zolmitriptan memiliki afinitas yang lemah terhadap reseptor serotonin 5-HT1A; reseptor ini telah terlibat dalam perkembangan sindrom serotonin.[6]

Interaksi

sunting

Setelah pemberian simetidin, waktu paruh eliminasi dan total paparan zolmitriptan dan metabolit aktifnya kira-kira dua kali lipat.[6]

Farmakologi

sunting

Mekanisme kerja

sunting

Zolmitriptan adalah agonis reseptor serotonin 5-HT1B dan 5-HT1D selektif dengan afinitas lemah terhadap reseptor serotonin 5-HT1A. Obat ini juga memiliki afinitas terhadap reseptor serotonin lainnya termasuk reseptor serotonin 5-HT1E, 5-HT1F, 5-HT2B, 5-HT5A, dan 5-HT7. Sebaliknya, afinitasnya terhadap reseptor serotonin 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT4, dan 5-HT6 dapat diabaikan atau tidak terdeteksi.[9]

Kerjanya pada reseptor serotonin 5-HT1B dan 5-HT1D menyebabkan vasokonstriksi pada pembuluh darah intrakranial; obat ini juga dapat menghambat pelepasan neuropeptida pro-inflamasi dari ujung saraf perivaskular trigeminal. Obat ini menembus sawar darah otak sebagaimana dibuktikan oleh keberadaan zolmitriptan berlabel radioaktif di dalam sel-sel nukleus kaudalis trigeminal dan nukleus traktus solitarii.[6]

Farmakokinetik

sunting

Zolmitriptan memiliki onset kerja yang cepat dan telah terdeteksi di otak dalam waktu 5 menit setelah pemberian intranasal. Rata-rata, zolmitriptan memiliki bioavailabilitas oral sebesar 40%, volume distribusi rata-rata 8,3 L/kg setelah pemberian oral, dan 2,4 L/kg setelah pemberian intravena.[6] Menurut sebuah penelitian terhadap relawan yang sehat, asupan makanan tampaknya tidak memiliki efek signifikan terhadap efektivitas zolmitriptan pada pria dan wanita.[10]

Zolmitriptan adalah senyawa kimia yang lebih lipofilik dengan permeabilitas sentral yang lebih besar daripada triptan tertentu lainnya seperti sumatriptan.[11][12] Obat ini telah ditemukan mampu menembus sawar darah otak dan memasuki sistem saraf pusat baik pada manusia maupun hewan.[13] Dalam studi farmakokinetik klinis, konsentrasi di otak sekitar 20% dari konsentrasi plasma.[14] Namun, dalam studi klinis lain, obat ini mencapai okupansi reseptor serotonin 5-HT1B sentral yang relatif rendah (4โ€“5%) sebagaimana diukur dengan pencitraan tomografi emisi positron (PET).[13][14][15]

Zolmitriptan dimetabolisme menjadi tiga metabolit utama oleh enzim sitokrom P450 hati manusiaโ€”terutama CYP1A2. Dua pertiga senyawa induk terurai menjadi metabolit aktif N-desmetilzolmitriptan (183C91), sedangkan sepertiga sisanya terpisah menjadi dua metabolit tidak aktif lainnya: zolmitriptan N-oksida dan turunan asam asetat indola. Obat ini memiliki waktu paruh eliminasi sekitar 3 jam sebelum mengalami eliminasi ginjal; klirensnya lebih besar daripada laju filtrasi glomerulus yang menunjukkan adanya sekresi tubulus ginjal dari senyawa tersebut.[6]

Kimia

sunting

Zolmitriptan adalah triptan dan triptamin tersubstitusi.[3][4] Zat ini merupakan turunan khusus dari N,N-dimetiltriptamin (DMT) yang atom hidrogennya pada posisi 5 cincin indola telah disubstitusi dengan gugus [(4S)-2-okso-1,3-oksazolidin-4-il]metil.[4]

Log P eksperimental zolmitriptan adalah 1,6 hingga 1,8.[4] Sebagai perbandingan, log P eksperimental sumatriptan adalah 0,93.[16] Zat ini jauh lebih lipofilik daripada sumatriptan.[9]

Analog zolmitriptan meliputi triptan lain seperti sumatriptan, naratriptan, rizatriptan, eletriptan, almotriptan, dan frovatriptan.[9]

Masyarakat dan budaya

sunting

Nama merek

sunting

Zolmitriptan dipasarkan oleh AstraZeneca dengan nama merek Zomig, Zomigon (Argentina, Kanada, dan Yunani), AscoTop (Jerman), dan Zomigoro (Prancis).

Ekonomi

sunting

Pada tahun 2008, Zomig menghasilkan penjualan hampir $154 juta.[17]

Paten AS AstraZeneca untuk tablet Zomig berakhir pada tanggal 14 November 2012, dan perpanjangan eksklusivitas pediatriknya berakhir pada tanggal 14 Mei 2013.[18] Paten di beberapa negara Eropa juga telah berakhir, dan pembuat obat generik Actavis merilis versi generik di negara-negara tersebut, mulai Maret 2012.[19]

Status hukum

sunting

Di Rusia, versi zolmitriptan yang tidak terdaftar dalam daftar obat-obatan nasional dapat dianggap sebagai obat narkotik (turunan dari dimetiltriptamina).[20]

Penelitian

sunting

Gangguan obsesif kompulsif

sunting

Zolmitriptan tidak menunjukkan efek pada gejala gangguan obsesif kompulsif (OCD), atau pada suasana hati, atau kecemasan dalam studi klinis.[21][22]

Defisit dan agresi sosial

sunting

Zolmitriptan, dalam formulasi pelepasan yang dimodifikasi dengan nama kode ML-004 (atau ML004), sedang dikembangkan oleh MapLight Therapeutics untuk pengobatan gangguan perkembangan pervasif (misalnya autisme), agitasi, dan agresi.[23][24][25][26][27][28] Obat ini terbukti mengurangi agresi pada hewan pengerat[29][30][31] dan juga dilaporkan mengurangi agresi pada manusia.[32][33] Pada Juni 2023, zolmitriptan sedang dalam uji klinis fase 2 untuk gangguan perkembangan pervasif, uji klinis fase 1 untuk agitasi, dan sedang dalam tahap pengembangan praklinis untuk agresi.[23][24][25]

Referensi

sunting
  1. ^ "Product monograph brand safety updates". Health Canada. 6 June 2024. Diakses tanggal 8 June 2024.
  2. ^ a b c d e f g h i j "Zolmitriptan: Uses, Interactions, Mechanism of Action". DrugBank Online. 25 November 1997. Diakses tanggal 27 October 2024.
  3. ^ a b c d e f g h "Highlights of prescribing information" (PDF). Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 2021-03-28.
  4. ^ a b c d "Zolmitriptan". PubChem. Diakses tanggal 27 October 2024.
  5. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery (dalam bahasa Inggris). John Wiley & Sons. hlm.ย 531. ISBNย 9783527607495.
  6. ^ a b c d e f g h Abram JA, Patel P (2020). "Zolmitriptan". Statpearls. PMIDย 32491581. Text was copied from this source, which is available under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
  7. ^ Newman LC, Lipton RB (2001). "Migraine MLT-Down: An Unusual Presentation of Migraine in Patients With Aspartame-Triggered Headaches". Headache: The Journal of Head and Face Pain (abstract). 41 (9): 899โ€“901. doi:10.1046/j.1526-4610.2001.01164.x (tidak aktif 9 December 2024). PMIDย 11703479. Pemeliharaan CS1: DOI nonaktif per Desember 2024 (link)
  8. ^ Bird S, Derry S, Moore RA (May 2014). "Zolmitriptan for acute migraine attacks in adults". Cochrane Database Syst Rev. 2014 (5): CD008616. doi:10.1002/14651858.CD008616.pub2. PMCย 6485805. PMIDย 24848613.
  9. ^ a b c Tfelt-Hansen P, De Vries P, Saxena PR (December 2000). "Triptans in migraine: a comparative review of pharmacology, pharmacokinetics and efficacy". Drugs. 60 (6): 1259โ€“1287. doi:10.2165/00003495-200060060-00003. PMIDย 11152011.
  10. ^ Seaber EJ, Peck RW, Smith DA, Allanson J, Hefting NR, van Lier JJ, etย al. (November 1998). "The absolute bioavailability and effect of food on the pharmacokinetics of zolmitriptan in healthy volunteers". British Journal of Clinical Pharmacology (abstract). 46 (5): 433โ€“439. doi:10.1046/j.1365-2125.1998.00809.x. PMCย 1873688. PMIDย 9833595.
  11. ^ Martin GR (October 1997). "Pre-clinical pharmacology of zolmitriptan (Zomig; formerly 311C90), a centrally and peripherally acting 5HT1B/1D agonist for migraine". Cephalalgia. 17 Suppl 18: 4โ€“14. doi:10.1177/0333102497017S1802. PMIDย 9399012.
  12. ^ Lionetto L, Casolla B, Mastropietri F, D'Alonzo L, Negro A, Simmaco M, Martelletti P (August 2012). "Pharmacokinetic evaluation of zolmitriptan for the treatment of migraines". Expert Opin Drug Metab Toxicol. 8 (8): 1043โ€“1050. doi:10.1517/17425255.2012.701618. PMIDย 22762358.
  13. ^ a b Deen M, Christensen CE, Hougaard A, Hansen HD, Knudsen GM, Ashina M (March 2017). "Serotonergic mechanisms in the migraine brain - a systematic review". Cephalalgia. 37 (3): 251โ€“264. doi:10.1177/0333102416640501. PMIDย 27013238. The central mechanisms of triptans are a subject of intense debate and have been investigated in several studies. Brain PET studies reported that zolmitriptan crosses the BBB and binds to central 5-HT1B receptors with relatively low occupancy (77,78). It is still unknown whether sumatriptan has a central effect.
  14. ^ a b Wall A, Kรฅgedal M, Bergstrรถm M, Jacobsson E, Nilsson D, Antoni G, Frรคndberg P, Gustavsson SA, Lรฅngstrรถm B, Yates R (2005). "Distribution of zolmitriptan into the CNS in healthy volunteers: a positron emission tomography study". Drugs in R&D. 6 (3): 139โ€“147. doi:10.2165/00126839-200506030-00002. PMIDย 15869317.
  15. ^ Varnรคs K, Juฤaite A, McCarthy DJ, Stenkrona P, Nord M, Halldin C, Farde L, Kanes S (July 2013). "A PET study with [11C]AZ10419369 to determine brain 5-HT1B receptor occupancy of zolmitriptan in healthy male volunteers". Cephalalgia. 33 (10): 853โ€“860. doi:10.1177/0333102413476372. PMIDย 23430984.
  16. ^ "Sumatriptan". PubChem. Diakses tanggal 27 October 2024.
  17. ^ "2008 Top 200 generic drugs by retail dollars" (PDF). Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal 2009-05-21. ย (332ย KB). Drug Topics (May 26, 2009). Retrieved on August 25, 2009.
  18. ^ "Generic Zomig-ZMT Availability". Drugs.com.
  19. ^ "Migraine treatment Zolmitriptan launched by Actavis in Europe". Diarsipkan dari asli tanggal 2012-03-23.
  20. ^ "ะŸะพัั‚ะฐะฝะพะฒะปะตะฝะธะต ะŸั€ะฐะฒะธั‚ะตะปัŒัั‚ะฒะฐ ะ ะค ะพั‚ 30 ะธัŽะฝั 1998 ะณ. N 681 "ะžะฑ ัƒั‚ะฒะตั€ะถะดะตะฝะธะธ ะฟะตั€ะตั‡ะฝั ะฝะฐั€ะบะพั‚ะธั‡ะตัะบะธั… ัั€ะตะดัั‚ะฒ, ะฟัะธั…ะพั‚ั€ะพะฟะฝั‹ั… ะฒะตั‰ะตัั‚ะฒ ะธ ะธั… ะฟั€ะตะบัƒั€ัะพั€ะพะฒ, ะฟะพะดะปะตะถะฐั‰ะธั… ะบะพะฝั‚ั€ะพะปัŽ ะฒ ะ ะพััะธะนัะบะพะน ะคะตะดะตั€ะฐั†ะธะธ" (ั ะธะทะผะตะฝะตะฝะธัะผะธ ะธ ะดะพะฟะพะปะฝะตะฝะธัะผะธ)" (dalam bahasa Rusia). ะ“ะฐั€ะฐะฝั‚. Diakses tanggal 2019-04-29. ะ”ะœะข (ะดะธะผะตั‚ะธะปั‚ั€ะธะฟั‚ะฐะผะธะฝ) ะธ ะตะณะพ ะฟั€ะพะธะทะฒะพะดะฝั‹ะต, ะทะฐ ะธัะบะปัŽั‡ะตะฝะธะตะผ ะฟั€ะพะธะทะฒะพะดะฝั‹ั…, ะฒะบะปัŽั‡ะตะฝะฝั‹ั… ะฒ ะบะฐั‡ะตัั‚ะฒะต ัะฐะผะพัั‚ะพัั‚ะตะปัŒะฝั‹ั… ะฟะพะทะธั†ะธะน ะฒ ะฟะตั€ะตั‡ะตะฝัŒ
  21. ^ Tiger M, Varnรคs K, Okubo Y, Lundberg J (May 2018). "The 5-HT1B receptor - a potential target for antidepressant treatment". Psychopharmacology (Berl). 235 (5): 1317โ€“1334. doi:10.1007/s00213-018-4872-1. PMCย 5919989. PMIDย 29546551.
  22. ^ Boshuisen ML, den Boer JA (September 2000). "Zolmitriptan (a 5-HT1B/1D receptor agonist with central action) does not increase symptoms in obsessive compulsive disorder". Psychopharmacology (Berl). 152 (1): 74โ€“79. doi:10.1007/s002130000529. PMIDย 11041318.
  23. ^ a b "ML 004". AdisInsight. 8 June 2023. Diakses tanggal 27 October 2024.
  24. ^ a b "Delving into the Latest Updates on ML-004 with Synapse". Synapse. 28 September 2024. Diakses tanggal 27 October 2024.
  25. ^ a b Hess, Peter (28 April 2023). "Going on Trial: Serotonin drug; psilocybin phase 2; placebo response data". The Transmitter: Neuroscience News and Perspectives. Diakses tanggal 27 October 2024.
  26. ^ Wang L, Clark EA, Hanratty L, Koblan KS, Foley A, Dedic N, Bristow LJ (August 2024). "TAAR1 and 5-HT1B receptor agonists attenuate autism-like irritability and aggression in rats prenatally exposed to valproic acid". Pharmacol Biochem Behav. 245: 173862. doi:10.1016/j.pbb.2024.173862. PMIDย 39197535. Interest in 5-HT1B as a target for ASD is further evidenced by the ongoing Phase 2 clinical trial of ML-004, a modified release form of the 5-HT1B/1D agonist zolmitriptan, which is being evaluated for the treatment of social communication deficits in adolescent and adult subjects with ASD (NCT05081245).
  27. ^ "Maplight Autism Study". Cortica. Diakses tanggal 27 October 2024. Purpose:โ€ฏThe purpose of this study is to find out whether ML-004, an extended-release version of zolmitriptan, can support with sociability and emotional regulation in adults with ASD.
  28. ^ "Zolmitriptan by MapLight therapeutics for Autism Spectrum Disorder (ASD): Likelihood of Approval". Diarsipkan dari asli tanggal 22 May 2024.
  29. ^ Rasia-Filho AA, Giovenardi M, de Almeida RM (January 2008). "Drugs and aggression". Recent Pat CNS Drug Discov. 3 (1): 40โ€“49. doi:10.2174/157488908783421456. PMIDย 18221240. In addition, the 5-HT1B receptors are of potential importance as target for treatment of different disorders such as depression, schizophrenia, Parkinson's disease, and impulsive disorders [133]. Drugs acting as agonists at 5- HT1B receptors, when administered systemically, potently and efficaciously inhibit several types of aggressive behavior in mice [17,135; and for review see 63]. Systemically administered 5-HT1B receptor agonists such as CP-94,253, ampirtoline and zolmitriptan exert anti-aggressive effects in mice with moderate or high levels of aggression, without impairing non-aggressive activities [17, 23, 129,135]. Further support for the significant role of this receptor subtype derives from the finding of increased aggression in mutant 129Sv mice lacking the 5-HT1B receptor gene [136, and see 137].
  30. ^ de Boer SF, Koolhaas JM (December 2005). "5-HT1A and 5-HT1B receptor agonists and aggression: a pharmacological challenge of the serotonin deficiency hypothesis". Eur J Pharmacol. 526 (1โ€“3): 125โ€“139. doi:10.1016/j.ejphar.2005.09.065. PMIDย 16310183. Using such an ethopharmacological approach in either rats or mice, it has recently been claimed that only certain specific 5-HT1A receptor agonists (i.e., alnespirone and S-15535; de Boer et al., 1999, 2000), a mixed 5-HT1A/1B receptor agonist (i.e., eltoprazine; Olivier et al., 1995) and several specific 5-HT1B receptor agonists (i.e., CGS12066b, CP-94,253, anpirtoline, zolmitriptan, sumatriptan; Bell and Hobson, 1994; Fish et al., 1999; De Almeida et al., 2001; Miczek et al., 2004) exert behavioral specific anti-aggressive effects. In particular, it was claimed that agonists acting on the 5-HT1B receptors have more selective anti-aggressive effects in mice than those acting on 5-HT1A receptors (Miczek et al., 2004; Olivier, 2004).
  31. ^ de Almeida RM, Nikulina EM, Faccidomo S, Fish EW, Miczek KA (September 2001). "Zolmitriptan--a 5-HT1B/D agonist, alcohol, and aggression in mice". Psychopharmacology (Berl). 157 (2): 131โ€“141. doi:10.1007/s002130100778. PMIDย 11594437.
  32. ^ Tricklebank MD, Robbins TW, Simmons C, Wong EH (June 2021). "Time to re-engage psychiatric drug discovery by strengthening confidence in preclinical psychopharmacology". Psychopharmacology (Berl). 238 (6): 1417โ€“1436. doi:10.1007/s00213-021-05787-x. PMCย 7945970. PMIDย 33694032. A high proportion of violent acts are committed under the influence of alcohol. Aggressive behaviour can also be primed in the mouse by exposure to alcohol (De Almeida et al. 2001). In findings that are consistent with our knowledge of the relationship between serotonin and aggression (Pihl and Lemarquand 1998), this impact of alcohol can be ameliorated by treatment with the 5-HT1B/1D receptor agonist zolmitriptan, an approved anti-migraine drug. However, these findings have seemingly been overlooked despite the consistency of rodent and human data (Gowin et al. 2010).
  33. ^ Gowin JL, Swann AC, Moeller FG, Lane SD (July 2010). "Zolmitriptan and human aggression: interaction with alcohol". Psychopharmacology (Berl). 210 (4): 521โ€“531. doi:10.1007/s00213-010-1851-6. PMCย 9150756. PMIDย 20407761.

Bacaan lebih lanjut

sunting

Pranala luar

sunting

๐Ÿ“š Artikel Terkait di Wikipedia

Triptan

waktu dua puluh menit setelah sakit kepala muncul. Rizatriptan oral dan zolmitriptan nasal adalah triptan yang paling banyak digunakan untuk migrain pada

Antimigrain

sumatriptan (generasi pertama, yang memiliki bioavailabilitas rendah), dan zolmitriptan (generasi kedua). Karena keamanan, kemanjuran, dan selektivitasnya, triptan

Reseptor serotonin

Eltoprazin Ergotamin Metisergida RU 24969 TFMPP Triptan (antimigrain) Zolmitriptan Eletriptan Sumatriptan Vortioksetin (agonis parsial, Ki = 33 nM) Alprenolol

Simetidin

Setelah pemberian simetidin, waktu paruh eliminasi dan area di bawah kurva zolmitriptan dan metabolit aktifnya kira-kira dua kali lipat. Simetidin adalah penghambat

Agonis reseptor serotonin

Selain sebagai agonis 5-HT1B, triptan (yaitu sumatriptan, almotriptan, zolmitriptan, naratriptan, eletriptan, frovatriptan, dan rizatriptan) juga merupakan

Rizatriptan

serotonin 5-HT1B dan 5-HT1D. Seperti halnya triptan lain (sumatriptan, zolmitriptan, dll), rizatriptan menginduksi vasokonstriksi, mungkin dengan menghambat