📑 Table of Contents▼
Ziprasidon
Data klinis
Nama dagangGeodon, dll
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa699062
License data
Kategori
kehamilan
  • AU: C
Rute
pemberian		Oral, injeksi intramuskular (IM)
Kelas obatAtypical antipsychotic
Kode ATC
Status hukum
Status hukum
Data farmakokinetika
Bioavailabilitas60% (oral)[2]
100% (IM)
MetabolismeHati (reduktase aldehida)
Waktu paruh eliminasi7 - 10 jam[3]
EkskresiUrin dan feses
Pengenal
  • 5-{2-[4-(1,2-benzisotiazol-3-il)-1-piperazinil]etil}-6-kloro-1,3-dihidro-2H-indol-2-ona
Nomor CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.106.954 Sunting di Wikidata
Data sifat kimia dan fisik
RumusC21H21ClN4OS
Massa molar412,94ย gยทmolโˆ’1
Model 3D (JSmol)
  • O=C1Cc2c(N1)cc(Cl)c(c2)CCN3CCN(CC3)c4nsc5ccccc45
  • InChI=1S/C21H21ClN4OS/c22-17-13-18-15(12-20(27)23-18)11-14(17)5-6-25-7-9-26(10-8-25)21-16-3-1-2-4-19(16)28-24-21/h1-4,11,13H,5-10,12H2,(H,23,27)ย checkY
  • Key:MVWVFYHBGMAFLY-UHFFFAOYSA-Nย checkY
ย ย (verify)
Animasi 3 dimensi dari molekul ziprasidon.

Ziprasidon adalah antipsikotik atipikal yang digunakan untuk mengobati skizofrenia dan gangguan bipolar. Obat ini dapat digunakan melalui mulut dan melalui suntikan ke otot (IM). Bentuk intramuskular dapat digunakan untuk agitasi akut pada penderita skizofrenia.[5]

Efek samping yang umum termasuk tremor, fasikulasi, pusing, mulut kering, akatisia, mual, dan sedasi ringan.[6][7] Meskipun juga dapat menyebabkan penambahan berat badan, risikonya jauh lebih rendah dibandingkan dengan antipsikotik atipikal lainnya.[8] Cara kerjanya tidak sepenuhnya jelas tetapi diyakini melibatkan efek pada serotonin dan dopamin di otak.[5]

Ziprasidone disetujui untuk penggunaan medis di Amerika Serikat pada tahun 2001.[5] Pilnya terbuat dari garam hidroklorida, ziprasidon hidroklorida. Bentuk intramuskular adalah berupa mesilat, ziprasidon mesilat trihidrat, dan disediakan sebagai bubuk liofilisasi.

Sejarah

sunting

Ziprasidone secara kimiawi mirip dengan risperidon,[9] yang merupakan analog strukturalnya.[10] Obat ini pertama kali disintesis pada tahun 1987 di kampus penelitian pusat Pfizer di Groton, Connecticut.[11]

Uji coba fase I dimulai pada tahun 1995.[12] Pada tahun 1998 ziprasidon disetujui di Swedia.[13][14] Setelah FDA menyuarakan kekhawatiran tentang sindrom QT panjang, lebih banyak uji klinis dilakukan dan diserahkan ke FDA, yang menyetujui obat tersebut pada tanggal 5 Februari 2001.[12][15][16]

Kegunaan medis

sunting

Ziprasidon disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) untuk pengobatan skizofrenia serta mania akut dan kondisi campuran yang terkait dengan gangguan bipolar. Bentuk suntikan intramuskularnya disetujui untuk agitasi akut pada pasien skizofrenia yang pengobatannya hanya dengan ziprasidon sudah tepat.[17]

Dalam sebuah studi tahun 2013 yang membandingkan 15 obat antipsikotik dalam hal efektivitas dalam mengobati gejala skizofrenia, ziprasidon menunjukkan efektivitas standar ringan. Ziprasidon 15% lebih efektif daripada lurasidon dan iloperidon, hampir sama efektifnya dengan klorpromazin dan asenapin, dan 9โ€“13% kurang efektif daripada haloperidol, kuetiapin, dan aripiprazol.[18] Ziprasidon efektif dalam pengobatan skizofrenia, meskipun bukti dari uji klinis CATIE menunjukkan bahwa obat ini kurang efektif dibandingkan olanzapin, dan sama efektifnya dibandingkan dengan kuetiapin. Ada tingkat penghentian yang lebih tinggi untuk dosis ziprasidon yang lebih rendah, yang juga kurang efektif dibandingkan dengan dosis yang lebih tinggi.[19]

Efek samping

sunting

Ziprasidon (dan semua antipsikotik generasi kedua (SGA) lainnya) menerima peringatan di AS karena meningkatnya angka kematian pada orang lanjut usia dengan psikosis terkait demensia.[1]

Mengantuk dan sakit kepala adalah efek samping yang sangat umum (>10%).[6][7]

Efek samping yang umum (1โ€“10%), meliputi produksi air liur yang terlalu banyak atau mulut kering, hidung berair, gangguan pernapasan atau batuk, mual dan muntah, sakit perut, sembelit atau diare, kehilangan nafsu makan, penambahan berat badan (tetapi risiko penambahan berat badan terkecil dibandingkan dengan antipsikotik lainnya[8]), ruam, detak jantung cepat, tekanan darah turun saat berdiri dengan cepat, nyeri otot, kelemahan, kedutan, pusing, dan kecemasan.[6][7] Gejala ekstrapiramidal juga umum terjadi dan meliputi tremor, distonia (kontraksi otot yang berkelanjutan atau berulang), akatisia (perasaan ingin bergerak), parkinsonisme, dan kekakuan otot; dalam metaanalisis tahun 2013 terhadap 15 obat antipsikotik, ziprasidon berada di peringkat ke-8 untuk efek samping tersebut.[20]

Ziprasidon diketahui memicu mania pada beberapa pasien bipolar.[21][22][23]

Menurut penelitian pada hewan, obat ini dapat menyebabkan cacat lahir, meskipun efek samping ini belum dikonfirmasi pada manusia.[1]

Baru-baru ini, FDA mengharuskan produsen beberapa antipsikotik atipikal untuk mencantumkan peringatan tentang risiko hiperglikemia dan diabetes melitus tipe II]] dengan antipsikotik atipikal. Beberapa bukti menunjukkan bahwa ziprasidon tidak menyebabkan penolakan insulin pada tingkat yang sama dengan antipsikotik atipikal lainnya seperti olanzapin. Penambahan berat badan juga tidak terlalu menjadi perhatian dengan ziprasidon dibandingkan dengan antipsikotik atipikal lainnya.[24][25][26][27] Faktanya, dalam uji coba terapi jangka panjang dengan ziprasidon, pasien yang kelebihan berat badan (BMI > 27) sebenarnya mengalami penurunan berat badan rata-rata secara keseluruhan.[1] Menurut sisipan produsen, ziprasidon menyebabkan penambahan berat badan rata-rata sebesar 2,2ย kg (4,8ย lbs), yang secara signifikan lebih rendah daripada antipsikotik atipikal lainnya, sehingga obat ini lebih baik untuk pasien yang khawatir tentang berat badan mereka. Pada bulan Desember 2014, FDA memperingatkan bahwa ziprasidon dapat menyebabkan reaksi kulit yang berpotensi fatal, Reaksi Obat dengan eosinofilia dan gejala Sistemik (DRESS), meskipun hal ini diyakini hanya terjadi dalam kasus yang jarang terjadi.[28]

Penghentian

sunting

Formularium Nasional Britania Raya merekomendasikan penghentian bertahap saat menghentikan antipsikotik untuk menghindari sindrom penarikan akut atau kekambuhan cepat.[29] Gejala penarikan umumnya meliputi mual, muntah, dan kehilangan nafsu makan. Gejala lain mungkin meliputi kegelisahan, peningkatan keringat, dan kesulitan tidur. Yang lebih jarang terjadi mungkin ada perasaan dunia berputar, mati rasa, atau nyeri otot. Gejala umumnya hilang setelah beberapa saat.[30]

Ada bukti sementara bahwa penghentian antipsikotik dapat mengakibatkan psikosis.[31] Hal ini juga dapat mengakibatkan kambuhnya kondisi yang sedang diobati.[32] Jarang terjadi tardive dyskinesia saat pengobatan dihentikan.[30]

Farmakologi

sunting

Farmakodinamik

sunting
Ziprasidon[33]
Tempat Ki (nM) Aksi Referensi
SERT 112 Penghalang [33]
NET 44 Penghalang [33]
DAT 10000+ Tidak ada data [33]
5-HT1A 2,5โ€“76 Agonis parsial [34][35][36]
5-HT1B 0,99โ€“4,0 Agonis parsial [33][35]
5-HT1D 5,1โ€“9,0 Agonis parsial [33][35]
5-HT1E 360โ€“1279 Tidak ada data [33][35]
5-HT2A 0,08โ€“1,4 Antagonis [34][35][37]
5-HT2B 27,2 Antagonis [33]
5-HT2C 0,72โ€“13 Antagonis [34]
5-HT3 10000+ Tidak ada data [33]
5-HT5A 291 Tidak ada data [33]
5-HT6 61โ€“76 Antagonis [34][36]
5-HT7 6,0โ€“9,3 Antagonis [33][34][36]
ฮฑ1A 18 Antagonis [33][36]
ฮฑ1B 9 Antagonis [33]
ฮฑ2A 160 Antagonis [33][35][36]
ฮฑ2B 48 Antagonis [33][35][36]
ฮฑ2C 59โ€“77 Antagonis [33][35][36]
ฮฒ1 2570+ Tidak ada data [33][35]
ฮฒ2 10000+ Tidak ada data [33][35]
D1 30โ€“130 Tidak ada data [33][34]
D2 4,8 Antagonis [34][36][38]
D2L 4,6 Antagonis [35][39]
D2S 4,2 Antagonis [35]
D3 7,2 Antagonis [34][35][38]
D4 0,8โ€“105 Antagonis [33][34][38]
D4,2 28โ€“39 Antagonis [39]
D4,4 14,9 Antagonis [40]
D5 152 Tidak ada data [33]
H1 15โ€“130 Antagonis [33][34][35]
H2 3500+ Tidak ada data [33]
H3 10000+ Tidak ada data [33]
H4 10000+ Tidak ada data [33]
M1 300+ Tidak ada data [33][34][41]
M2 3000+ Tidak ada data [33][41]
M3 1300+ Tidak ada data [33][36][41]
M4 1600+ Tidak ada data [33][41]
M5 1600+ Tidak ada data [33][41]
ฯƒ1 110 Tidak ada data [35]
ฯƒ2 Tidak ada data ND ND
Opioid 1000+ Tidak ada data [35]
nACh 10000+ Tidak ada data [33]
NMDA
(PCP)		 10000+ Tidak ada data [33]
VDCC 10000+ Tidak ada data [33][35]
VGSC 2620 Tidak ada data [35]
hERG 169 Penghalang [42]
Nilai adalah Ki (nM). Semakin kecil nilainya, semakin kuat obat mengikat ke situs tersebut. Semua data adalah untuk protein kloning manusia, kecuali H3 (marmut), ฯƒ1 (marmut), opioid (hewan pengerat), NMDA/PCP (tikus), VDCC, dan VGSC.

Korespondensi dengan efek klinis

sunting

Ziprasidon sebagian besar memengaruhi reseptor dopamin (D2), serotonin (5-HT2A, sebagian 5-HT1A, 5-HT2C, dan 5-HT1D),[2][43][44] dan epinefrin/norepinefrin (ฮฑ1) pada tingkat tinggi, sedangkan histamin (H1) - sedang.[45][46] Ia juga agak menghambat penyerapan kembali serotonin dan norepinefrin, meskipun bukan dopamin.[45][47]

Khasiat ziprasidon dalam mengobati gejala positif skizofrenia diyakini dimediasi terutama melalui antagonisme reseptor dopamin, khususnya D2. Blokade reseptor 5-HT2A juga dapat berperan dalam efektivitasnya terhadap gejala positif, meskipun signifikansi sifat ini dalam obat antipsikotik masih diperdebatkan di antara para peneliti.[48] Blokade 5-HT2A dan 5-HT2C dan aktivasi 5-HT1A serta penghambatan pengambilan kembali serotonin dan norepinefrin mungkin semuanya berkontribusi pada kemampuannya untuk meringankan gejala negatif.[49] Namun, efeknya pada reseptor 5-HT1A mungkin terbatas karena sebuah penelitian[50] menemukan ziprasidon kemungkinan akan "menghasilkan hunian yang terdeteksi [dari reseptor 5-HT1A] hanya pada dosis yang lebih tinggi yang akan menghasilkan tingkat efek samping yang tidak dapat diterima pada manusia, meskipun dosis yang lebih rendah cukup untuk menghasilkan efek farmakologis." Tindakan antagonis ziprasidon yang relatif lemah pada reseptor ฮฑ1-adrenergik kemungkinan sebagian menjelaskan beberapa efek sampingnya, seperti hipotensi ortostatik. Tidak seperti banyak antipsikotik lainnya, ziprasidon tidak memiliki afinitas signifikan terhadap reseptor mACh, dan dengan demikian tidak memiliki efek samping antikolinergik. Seperti kebanyakan antipsikotik lainnya, ziprasidon bersifat sedatif terutama karena blokade serotonin dan dopamin.[51][52]

Farmakokinetik

sunting

Bioavailabilitas sistemik ziprasidon adalah 100% ketika diberikan secara intramuskular dan 60% ketika diberikan secara oral tanpa makanan.[2]

Setelah pemberian intramuskular dosis tunggal, konsentrasi serum puncak biasanya terjadi sekitar 60 menit setelah dosis diberikan, atau lebih awal.[53] Konsentrasi plasma keadaan stabil dicapai dalam waktu satu hingga tiga hari. Paparan meningkat sesuai dengan dosis dan setelah tiga hari pemberian dosis intramuskular, sedikit akumulasi yang diamati.

Bioavailabilitas obat berkurang sekitar 50% jika tidak makan sebelum mengonsumsi Ziprasidon.[1][54]

Ziprasidon dimetabolisme di hati oleh aldehida oksidase; metabolisme minor terjadi melalui sitokrom P450 3A4 (CYP3A4).[55] Obat-obatan yang menginduksi (misalnya karbamazepin) atau menghambat (misalnya ketokonazol) CYP3A4 telah terbukti menurunkan dan meningkatkan kadar ziprasidon dalam darah.[56][57]

Waktu paruh biologisnya adalah 10 jam pada dosis 80โ€“120 miligram.[3]

Masyarakat dan budaya

sunting

Gugatan

sunting

Pada bulan September 2009, Departemen Kehakiman Amerika Serikat mengumumkan bahwa Pfizer telah diperintahkan untuk membayar denda bersejarah sebesar $2,3 miliar sebagai hukuman atas pemasaran yang curang atas beberapa obat, termasuk Geodon.[58]

Merek

sunting

Di AS, Geodon dipasarkan oleh Viatris setelah Upjohn dipisahkan dari Pfizer.[59][60][61]

Penelitian

sunting

Ziprasidon telah dipelajari dan dilaporkan efektif dalam pengobatan gangguan kepribadian ambang, tetapi temuannya beragam.[62][63][64][65]

Referensi

sunting
  1. ^ a b c d e "Geodon- ziprasidone hydrochloride capsule; Geodon- ziprasidone mesylate injection, powder, lyophilized, for solution; Geodon- ziprasidone capsule". DailyMed. January 13, 2025. Diakses tanggal March 8, 2025.
  2. ^ a b c Mattei C, Rapagnani MP, Stahl SM (February 2011). "Ziprasidone hydrocloride: what role in the management of schizophrenia?". Journal of Central Nervous System Disease. 3: 1โ€“16. doi:10.4137/JCNSD.S4138. PMCย 3663608. PMIDย 23861634.
  3. ^ a b Nicolson SE, Nemeroff CB (December 2007). "Ziprasidone in the treatment of mania in bipolar disorder". Neuropsychiatric Disease and Treatment. 3 (6): 823โ€“834. doi:10.2147/NDT.S794. PMCย 2656324. PMIDย 19300617.
  4. ^ Anvisa (March 31, 2023). "RDC Nยบ 784 - Listas de Substรขncias Entorpecentes, Psicotrรณpicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Collegiate Board Resolution No. 784 - Lists of Narcotic, Psychotropic, Precursor, and Other Substances under Special Control] (dalam bahasa Brazilian Portuguese). Diรกrio Oficial da Uniรฃo (dipublikasikan April 4, 2023). Diarsipkan dari versi aslinya tanggal August 3, 2023. Diakses tanggal August 16, 2023.
  5. ^ a b c "Ziprasidone Monograph for Professionals". Drugs.com (dalam bahasa Inggris). American Society of Health-System Pharmacists. Diakses tanggal May 8, 2019.
  6. ^ a b c "Product Information: Zeldox IM (ziprasidone mesilate)". Australia Therapeutic Goods Administration. February 24, 2016.[pranala nonaktif]
  7. ^ a b c "Product Information: Zeldox (ziprasidone hydrochloride)". Australia Therapeutic Goods Administration. February 24, 2016.
  8. ^ a b FDA Psychopharmacological Drugs Advisory Committee (July 19, 2000). "Briefing Document for Zeldoz Capsules" (PDF). FDA. Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal March 8, 2003.
  9. ^ Lemke TL, Williams DA (January 24, 2012). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. ISBNย 9781609133450.
  10. ^ Farah A (2005). "Atypicality of atypical antipsychotics". Primary Care Companion to the Journal of Clinical Psychiatry. 7 (6): 268โ€“274. doi:10.4088/pcc.v07n0602. PMCย 1324958. PMIDย 16498489.
  11. ^ Newcomer JW, Fallucco EM (2009). "Ziprasidone". Dalam Schatzberg AF, Nemeroff CB (ed.). The American Psychiatric Publishing textbook of psychopharmacology (Edisi 4th). Washington, D.C.: American Psychiatric Pub. hlm.ย 641. ISBNย 9781585623099.
  12. ^ a b "Approval Package For: Application Number 20-919" (PDF). FDA Center For Drug Evaluation And Research. May 26, 1998.
  13. ^ "First Approval For Pfizer's Zeldoxs". The Pharma Letter. Diakses tanggal October 15, 2016.
  14. ^ "Pfizer's Zeldox approvable in USA โ€“ Pharmaceutical industry news". The Pharma Letter. September 13, 2000. Diakses tanggal October 15, 2016.
  15. ^ PsychoPharmacological Drugs Advisory Committee (July 19, 2000). "FDA Background On ZeldoxTM (ziprasidone hydrochloride capsules) Pfizer, Inc" (PDF). Center for Drug Evaluation and Research (CDER). U.S. Food and Drug Administration. Diarsipkan dari asli (PDF) tanggal July 14, 2007.
  16. ^ "Pfizer to Launch Zeldox in 9 European Union Countries Beginning Next Month". Pfizer Inc. Diakses tanggal October 16, 2016 โ€“ via prnewswire.com.
  17. ^ "Pfizer to pay $2.3ย billion to resolve criminal and civil health care liability relating to fraudulent marketing and the payment of kickbacks". Stop Medicare Fraud, US Dept of Health & Human Svc, and of US Dept of Justice. Diarsipkan dari asli tanggal August 30, 2012. Diakses tanggal July 4, 2012.
  18. ^ Leucht S, Cipriani A, Spineli L, Mavridis D, Orey D, Richter F, etย al. (September 2013). "Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis". Lancet. 382 (9896): 951โ€“962. doi:10.1016/S0140-6736(13)60733-3. PMIDย 23810019. S2CIDย 32085212.
  19. ^ Citrome L, Yang R, Glue P, Karayal ON (June 2009). "Effect of ziprasidone dose on all-cause discontinuation rates in acute schizophrenia and schizoaffective disorder: a post-hoc analysis of 4 fixed-dose randomized clinical trials". Schizophrenia Research. 111 (1โ€“3): 39โ€“45. doi:10.1016/j.schres.2009.03.009. PMIDย 19375893. S2CIDย 34910599.
  20. ^ Leucht S, Cipriani A, Spineli L, Mavridis D, Orey D, Richter F, etย al. (September 2013). "Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis". Lancet. 382 (9896): 951โ€“962. doi:10.1016/s0140-6736(13)60733-3. PMIDย 23810019. S2CIDย 32085212.
  21. ^ Baldassano CF, Ballas C, Datto SM, Kim D, Littman L, O'Reardon J, Rynn MA (February 2003). "Ziprasidone-associated mania: a case series and review of the mechanism". Bipolar Disorders. 5 (1): 72โ€“75. doi:10.1034/j.1399-5618.2003.02258.x. PMIDย 12656943.
  22. ^ Keating AM, Aoun SL, Dean CE (2005). "Ziprasidone-associated mania: a review and report of 2 additional cases". Clinical Neuropharmacology. 28 (2): 83โ€“86. doi:10.1097/01.wnf.0000159952.64640.28. PMIDย 15795551.
  23. ^ Davis R, Risch SC (April 2002). "Ziprasidone induction of hypomania in depression?". The American Journal of Psychiatry. 159 (4): 673โ€“674. doi:10.1176/appi.ajp.159.4.673. PMIDย 11925314.
  24. ^ Tschoner A, Engl J, Rettenbacher M, Edlinger M, Kaser S, Tatarczyk T, etย al. (January 2009). "Effects of six second generation antipsychotics on body weight and metabolism - risk assessment and results from a prospective study". Pharmacopsychiatry. 42 (1): 29โ€“34. doi:10.1055/s-0028-1100425. PMIDย 19153944. S2CIDย 43803033.
  25. ^ Guo JJ, Keck PE, Corey-Lisle PK, Li H, Jiang D, Jang R, L'Italien GJ (January 2007). "Risk of diabetes mellitus associated with atypical antipsychotic use among Medicaid patients with bipolar disorder: a nested case-control study". Pharmacotherapy. 27 (1): 27โ€“35. CiteSeerXย 10.1.1.453.7866. doi:10.1592/phco.27.1.27. PMIDย 17192159. S2CIDย 22445126.
  26. ^ Sacher J, Mossaheb N, Spindelegger C, Klein N, Geiss-Granadia T, Sauermann R, etย al. (June 2008). "Effects of olanzapine and ziprasidone on glucose tolerance in healthy volunteers". Neuropsychopharmacology. 33 (7): 1633โ€“1641. doi:10.1038/sj.npp.1301541. PMIDย 17712347.
  27. ^ Newcomer JW (2005). "Second-generation (atypical) antipsychotics and metabolic effects: a comprehensive literature review". CNS Drugs. 19 (Suppl 1): 1โ€“93. doi:10.2165/00023210-200519001-00001. PMIDย 15998156. S2CIDย 36435377.
  28. ^ "FDA Drug Safety Communication: FDA reporting mental health drug ziprasidone (Geodon) associated with rare but potentially fatal skin reactions". FDA. December 11, 2014. Diakses tanggal December 12, 2014.[pranala nonaktif]
  29. ^ Joint Formulary Committee, BMJ, ed. (March 2009). "4.2.1". British National Formulary (Edisi 57). United Kingdom: Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. hlm.ย 192. ISBNย 978-0-85369-845-6. Withdrawal of antipsychotic drugs after long-term therapy should always be gradual and closely monitored to avoid the risk of acute withdrawal syndromes or rapid relapse.
  30. ^ a b Haddad P, Dursun S, Deakin B (2004). Adverse Syndromes and Psychiatric Drugs: A Clinical Guide (dalam bahasa Inggris). OUP Oxford. hlm.ย 207โ€“216. ISBNย 9780198527480.
  31. ^ Moncrieff J (July 2006). "Does antipsychotic withdrawal provoke psychosis? Review of the literature on rapid onset psychosis (supersensitivity psychosis) and withdrawal-related relapse". Acta Psychiatrica Scandinavica. 114 (1): 3โ€“13. doi:10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x. PMIDย 16774655. S2CIDย 6267180.
  32. ^ Sacchetti E, Vita A, Siracusano A, Fleischhacker W (2013). Adherence to Antipsychotics in Schizophrenia (dalam bahasa Inggris). Springer Science & Business Media. hlm.ย 85. ISBNย 9788847026797.
  33. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x y z aa ab ac ad ae af ag Roth BL, Driscol J. "PDSP Ki Database". Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health. Diakses tanggal August 14, 2017.
  34. ^ a b c d e f g h i j k Schmidt AW, Lebel LA, Howard HR, Zorn SH (August 2001). "Ziprasidone: a novel antipsychotic agent with a unique human receptor binding profile". European Journal of Pharmacology. 425 (3): 197โ€“201. doi:10.1016/s0014-2999(01)01188-8. PMIDย 11513838.
  35. ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r Schotte A, Janssen PF, Gommeren W, Luyten WH, Van Gompel P, Lesage AS, etย al. (March 1996). "Risperidone compared with new and reference antipsychotic drugs: in vitro and in vivo receptor binding". Psychopharmacology. 124 (1โ€“2): 57โ€“73. doi:10.1007/bf02245606. PMIDย 8935801. S2CIDย 12028979.
  36. ^ a b c d e f g h i Kroeze WK, Hufeisen SJ, Popadak BA, Renock SM, Steinberg S, Ernsberger P, etย al. (March 2003). "H1-histamine receptor affinity predicts short-term weight gain for typical and atypical antipsychotic drugs". Neuropsychopharmacology. 28 (3): 519โ€“526. doi:10.1038/sj.npp.1300027. PMIDย 12629531.
  37. ^ Graham JM, Coughenour LL, Barr BM, Rock DL, Nikam SS (January 2008). "1-Aminoindanes as novel motif with potential atypical antipsychotic properties". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 18 (2): 489โ€“493. doi:10.1016/j.bmcl.2007.11.106. PMIDย 18160289.
  38. ^ a b c Seeman P, Tallerico T (March 1998). "Antipsychotic drugs which elicit little or no parkinsonism bind more loosely than dopamine to brain D2 receptors, yet occupy high levels of these receptors". Molecular Psychiatry. 3 (2): 123โ€“134. doi:10.1038/sj.mp.4000336. PMIDย 9577836. S2CIDย 16484752.
  39. ^ a b Arnt J, Skarsfeldt T (February 1998). "Do novel antipsychotics have similar pharmacological characteristics? A review of the evidence". Neuropsychopharmacology. 18 (2): 63โ€“101. doi:10.1016/S0893-133X(97)00112-7. PMIDย 9430133.
  40. ^ Newman-Tancredi A, Audinot V, Chaput C, Verriรจle L, Millan MJ (July 1997). "[35S]Guanosine-5'-O-(3-thio)triphosphate binding as a measure of efficacy at human recombinant dopamine D4.4 receptors: actions of antiparkinsonian and antipsychotic agents". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 282 (1): 181โ€“191. doi:10.1016/S0022-3565(24)36804-1. PMIDย 9223553.
  41. ^ a b c d e Bymaster FP, Felder CC, Tzavara E, Nomikos GG, Calligaro DO, Mckinzie DL (October 2003). "Muscarinic mechanisms of antipsychotic atypicality". Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry. 27 (7): 1125โ€“1143. doi:10.1016/j.pnpbp.2003.09.008. PMIDย 14642972. S2CIDย 28536368.
  42. ^ Kongsamut S, Kang J, Chen XL, Roehr J, Rampe D (August 2002). "A comparison of the receptor binding and HERG channel affinities for a series of antipsychotic drugs". European Journal of Pharmacology. 450 (1): 37โ€“41. doi:10.1016/s0014-2999(02)02074-5. PMIDย 12176106.
  43. ^ Seeger TF, Seymour PA, Schmidt AW, Zorn SH, Schulz DW, Lebel LA, etย al. (October 1995). "Ziprasidone (CP-88,059): a new antipsychotic with combined dopamine and serotonin receptor antagonist activity". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 275 (1): 101โ€“113. doi:10.1016/S0022-3565(25)12023-5. PMIDย 7562537.
  44. ^ Brunton L (2011). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics 12th Edition. China: McGraw-Hill. hlm.ย 406โ€“410. ISBNย 978-0-07-162442-8.
  45. ^ a b Akiskal HS, Tohen M (June 24, 2011). Bipolar Psychopharmacotherapy: Caring for the Patient. John Wiley & Sons. hlm.ย 209. ISBNย 978-1-119-95664-8. Diakses tanggal May 13, 2012.
  46. ^ Nemeroff CB, Lieberman JA, Weiden PJ, Harvey PD, Newcomer JW, Schatzberg AF, etย al. (November 2005). "From clinical research to clinical practice: a 4-year review of ziprasidone". CNS Spectrums. 10 (11 Suppl 17): 1โ€“20. doi:10.1017/S1092852900019842. PMIDย 16381088. S2CIDย 26738197.
  47. ^ Tatsumi M, Jansen K, Blakely RD, Richelson E (March 1999). "Pharmacological profile of neuroleptics at human monoamine transporters". European Journal of Pharmacology. 368 (2โ€“3): 277โ€“283. doi:10.1016/S0014-2999(99)00005-9. PMIDย 10193665.
  48. ^ Lรผllmann H, Mohr K (2006). Pharmakologie und Toxikologie: Arzneimittelwirkungen verstehen- Medikamente gezielt einsetzen; ein Lehrbuch fรผr Studierende der Medizin, der Pharmazie und der Biowissenschaften, eine Informationsquelle fรผr ร„rzte, Apotheker und Gesundheitspolitiker. Georg Thieme Verlag. ISBNย 978-3-13-368516-0. Diakses tanggal May 13, 2012.
  49. ^ Schatzberg AF, Nemeroff CB (February 10, 2006). Essentials of Clinical Psychopharmacology. American Psychiatric Pub. hlm.ย 297. ISBNย 978-1-58562-243-6. Diakses tanggal May 13, 2012.
  50. ^ Bantick RA, Rabiner EA, Hirani E, de Vries MH, Hume SP, Grasby PM (May 2004). "Occupancy of agonist drugs at the 5-HT1A receptor". Neuropsychopharmacology. 29 (5): 847โ€“859. doi:10.1038/sj.npp.1300390. PMIDย 14985704. S2CIDย 11509050.
  51. ^ Monti JM (March 2010). "Serotonin 5-HT(2A) receptor antagonists in the treatment of insomnia: present status and future prospects". Drugs of Today. 46 (3): 183โ€“193. doi:10.1358/dot.2010.46.3.1437247. PMIDย 20467592.
  52. ^ Salmi P, Ahlenius S (April 2000). "Sedative effects of the dopamine D1 receptor agonist A 68930 on rat open-field behavior". NeuroReport. 11 (6): 1269โ€“1272. doi:10.1097/00001756-200004270-00025. PMIDย 10817605. S2CIDย 35263421.
  53. ^ "Ziprasidone (Professional Patient Advice)". Drugs.com. Diakses tanggal February 2, 2016.
  54. ^ Miceli JJ, Glue P, Alderman J, Wilner K (2007). "The effect of food on the absorption of oral ziprasidone". Psychopharmacology Bulletin. 40 (3): 58โ€“68. PMIDย 18007569.
  55. ^ Sandson NB, Armstrong SC, Cozza KL (2005). "An overview of psychotropic drug-drug interactions". Psychosomatics. 46 (5): 464โ€“494. doi:10.1176/appi.psy.46.5.464. PMIDย 16145193. S2CIDย 21838792.
  56. ^ Miceli JJ, Anziano RJ, Robarge L, Hansen RA, Laurent A (2000). "The effect of carbamazepine on the steady-state pharmacokinetics of ziprasidone in healthy volunteers". British Journal of Clinical Pharmacology. 49 (Suppl 1): 65S โ€“ 70S. doi:10.1046/j.1365-2125.2000.00157.x. PMCย 2015057. PMIDย 10771457.
  57. ^ Miceli JJ, Smith M, Robarge L, Morse T, Laurent A (2000). "The effects of ketoconazole on ziprasidone pharmacokinetics--a placebo-controlled crossover study in healthy volunteers". British Journal of Clinical Pharmacology. 49 (Suppl 1): 71S โ€“ 76S. doi:10.1046/j.1365-2125.2000.00156.x. PMCย 2015056. PMIDย 10771458.
  58. ^ "Justice Department Announces Largest Health Care Fraud Settlement in Its History". justice.gov. September 2, 2009. Diakses tanggal October 6, 2016.
  59. ^ "Pfizer Completes Transaction to Combine Its Upjohn Business with Mylan". Pfizer. November 16, 2020. Diakses tanggal June 17, 2024 โ€“ via Business Wire.
  60. ^ "Geodon". Pfizer. Diakses tanggal June 17, 2024.
  61. ^ "Brands". Viatris. November 16, 2020. Diakses tanggal June 17, 2024.
  62. ^ Del Casale A, Bonanni L, Bargagna P, Novelli F, Fiaschรจ F, Paolini M, Forcina F, Anibaldi G, Cortese FN, Iannuccelli A, Adriani B, Brugnoli R, Girardi P, Paris J, Pompili M (2021). "Current Clinical Psychopharmacology in Borderline Personality Disorder". Curr Neuropharmacol. 19 (10): 1760โ€“1779. doi:10.2174/1570159X19666210610092958. PMCย 8977633. PMIDย 34151763. Ziprasidone. This atypical antipsychotic has an affinity with serotonin 5HT2A, 5HT1B, and dopamine D2 receptors [31]. Ziprasidone at a daily dose of 80 mg for the treatment of BPD patients proved to be effective in the control of anger, paranoid ideation, impulsivity, and emotional instability, but not for anxiety and depressive symptoms [62]. The use of ziprasidone (daily dose range of 40โ€“160 mg) could be considered for managing acute cases of BPD, considering the reported improvements of suicidal and self-injurious risk, hostility and aggression, impulse control, and severe anxious depressive symptoms [63].
  63. ^ Stoffers J, Vรถllm BA, Rรผcker G, Timmer A, Huband N, Lieb K (June 2010). "Pharmacological interventions for borderline personality disorder". Cochrane Database Syst Rev (6): CD005653. doi:10.1002/14651858.CD005653.pub2. PMCย 4169794. PMIDย 20556762.
  64. ^ Pascual JC, Soler J, Puigdemont D, Pรฉrez-Egea R, Tiana T, Alvarez E, Pรฉrez V (April 2008). "Ziprasidone in the treatment of borderline personality disorder: a double-blind, placebo-controlled, randomized study". J Clin Psychiatry. 69 (4): 603โ€“608. doi:10.4088/jcp.v69n0412. PMIDย 18251623.
  65. ^ Pascual JC, Oller S, Soler J, Barrachina J, Alvarez E, Pรฉrez V (September 2004). "Ziprasidone in the acute treatment of borderline personality disorder in psychiatric emergency services". J Clin Psychiatry. 65 (9): 1281โ€“1282. doi:10.4088/jcp.v65n0918b. PMIDย 15367057.

Bacaan lebih lanjut

sunting

๐Ÿ“š Artikel Terkait di Wikipedia

Antipsikotik atipikal

1990-an, olanzapin, risperidon, dan kuetiapin diperkenalkan, diikuti oleh ziprasidon dan aripiprazol pada awal tahun 2000-an. Antipsikotik atipikal paliperidon

Lurasidon

struktural dari ziprasidon. Lurasidon menunjukkan profil farmakologis yang sangat mirip dan telah disintesis serupa dengan ziprasidon. Lurasidon secara

Reseptor serotonin

Buspiron (agonis parsial) Vortioksetin (agonis parsial efikasi tinggi) Ziprasidon (agonis parsial, Ki = 3.4 nM) BMY 7378 Sianopindolol Iodosianopindolol

Antimania

antimaniknya. Obat-obatan tersebut antara lain olanzapin, risperidon, kuetiapin, ziprasidon, aripiprazol, dll. Berikut adalah daftar obat antimanik yang umum. Mekanisme

Piperazina

Atipikal Amperozid Aripiprazol Klozapin Lurasidon Olanzapin Perospiron Ziprasidon Kuetiapin Kariprazin Obat-obatan Rekreasi 4-Bromo-2,5-dimetoksi-1-benzilpiperazina

Sedatif

Kuetiapin Loksapin Olanzapin Proklorperazin Tiotiksen Trifluoperazin Ziprasidon Alkohol aktif oral 2-metil-2-butanol (2M2B) Etanol ("Alkohol") Asam

Gangguan kepribadian ambang

manfaat yang lebih besar pada ide bunuh diri daripada olanzapin. Efek ziprasidon tidak signifikan. Di antara penstabil mood yang diteliti, semoisodium

Porfiria

tertentu: imipramin, fenelzin, trazodon Antipsikotik tertentu: risperidon, ziprasidon Retinoid untuk kondisi kulit: acitretin, isotretinoin Lain-lain: kokain